BMS-986195
Tuotetiedot
Tuotetunnisteet
Pakkauksen koko | Saatavuus | Hinta (USD) |
100 mg | Varastossa | 300 |
500mg | Varastossa | 850 |
1g | Varastossa | 1200 |
Lisää kokoja | Hanki lainauksia | Hanki lainauksia |
Kemiallinen nimi:
(S)-4-(3-(but-2-ynamido)piperidin-1-yyli)-5-fluori-2,3-dimetyyli-1 H-indoli-7-karboksamidi
SMILES Koodi:
FC1=C(N2CCC[C@H](NC(C#CC)=O)C2)C3=C(NC(C)=C3C)C(C(N)=O)=C1
InChi koodi:
InChI = 1S/C20H23FN4O2/c1-4-6-16(26)24-13-7-5-8-25(10-13)19-15(21)9-14(20(22)27)18- 17(19)11(2)12(3)23-18/h9,13,23H,5,7-8,10H2,1-3H3,(H2,22,27)(H,24,26)/t13 -/m0/s1
InChi-avain:
VJPPLCNBDLZIFG-ZDUSSCGKSA-N
Avainsana:
BMS-986195, BMS 986195, BMS986195, 1912445-55-6
Liukoisuus:Liukenee DMSO:hon
Varastointi:0 - 4 °C lyhytaikaisesti (päivistä viikkoihin) tai -20 °C pitkällä aikavälillä (kuukausia).
Kuvaus:
BMS-986195 on voimakas, kovalenttinen, peruuttamaton Brutonin tyrosiinikinaasin (BTK) estäjä, joka kuuluu ei-reseptorityrosiinikinaasien Tec-perheeseen, joka on välttämätön antigeeniriippuvaisessa B-solujen signaloinnissa ja toiminnassa. BMS-986195 on yli 5000-kertaisesti selektiivinen BTK:lle verrattuna kaikkiin Tec-perheen ulkopuolisiin kinaaseihin, ja selektiivisyys vaihtelee Tec-perheen sisällä 9-1010-kertaisesti. BMS-986195 inaktivoi BTK:n ihmisen kokoveressä nopealla inaktivaationopeudella (3,5×10-4 nM-1·min-1) ja esti voimakkaasti antigeeniriippuvaista interleukiini-6:n tuotantoa, CD86:n ilmentymistä ja proliferaatiota B-soluissa (IC50)<1 nM) ilman vaikutusta antigeeniriippumattomiin mittauksiin samoissa soluissa.
Kohde: BTK