تروپیفکسور

نام شیمیایی:

2-((1R,3r,5S)-3-((5-سیکلوپروپیل-3-(2-(تری فلورومتوکسی)فنیل)ایزوکسازول-4-ایل)متوکسی)-8-آزابی سیکلو[3.2.1]اکتان-8- yl)-4-فلوروبنزو[d]تیازول-6-کربوکسیلیک اسید

کد لبخند:

FC(F)(F)OC(C=CC=C1)=C1C2=NOC(C3CC3)=C2CO[C@@H]4C[C@H]5N(C6=NC7=C(F)C=C( C(O)=O)C=C7S6)[C@H](CC5)C4

کد اینچی:

InChI=1S/C29H25F4N3O5S/c30-21-9-15(27(37)38)10-23-25(21)34-28(42-23)36-16-7-8-17(36)12- 18(11-16)39-13-20-24(35-41-26(20)14-5-6-14)19-3-1-2-4-22(19)40-29(31, 32) 33/h1-4,9-10,14,16-18H,5-8,11-13H2,(H,37,38)/t16-,17+,18+

کلید اینچی:

VYLOOGHLKSNNEK-PIIMJCKOSA-N

کلمه کلیدی:

Tropifexor، LJN-452، LJN452، LJN 452، 1383816-29-2

حلالیت:محلول در DMSO

ذخیره سازی:0 - 4 درجه سانتیگراد برای کوتاه مدت (روز تا هفته)، یا -20 درجه سانتیگراد برای طولانی مدت (ماهها).

توضیحات:

Tropifexor (ترکیب 1) آگونیست جدید و بسیار قوی FXR با EC50 0.2 نانومتر است. القای قوی هر دو ژن BSEP و SHP در سلول های اولیه توسط Tropifexor به روشی وابسته به غلظت مشاهده می شود. کنترل القای BSEP در بالای وسیله نقلیه (DMSO) در غلظت های کمتر از 1 نانومولار مشاهده می شود، در حالی که القای قوی SHP (15 برابر بالاتر از وسیله نقلیه) در 10 نانومولار و القای متوسط ​​SHP در 1 نانومتر (3 برابر) مشاهده می شود. ].

هدف: FXR