گربه # | نام محصول | توضیحات |
CPD9470 | ابتیکولیک اسید | ابتیکولیک اسید (INT747؛ 6-ECDCA) یک مشتق جدید از اسید کولیک است که به عنوان یک آگونیست قوی و انتخابی FXR عمل می کند و فعالیت ضد کلرتیک را در مدل کلستاز موش آزمایشگاهی در داخل بدن نشان می دهد. این دارو التهاب و مهاجرت سلول های ماهیچه صاف عروق را مهار می کند و همچنین تمایز سلول های چربی را تقویت می کند و عملکرد سلول های چربی را در داخل بدن تنظیم می کند. |
CPD100579 | فکسارامین | فکسارامین آگونیست گیرنده X farnesoid (FXR) است که یک گیرنده هسته ای فعال شده با اسید صفراوی است که سنتز، کونژوگاسیون و انتقال اسید صفراوی و همچنین متابولیسم لیپیدها را از طریق اعمال در کبد و روده کنترل می کند. فکسارامین 100 برابر بیشتر از ترکیبات طبیعی میل ترکیبی برای FXR دارد و اهداف ژنومی و محل اتصال FXR را توصیف می کند. هنگامی که فکسارامین به صورت خوراکی بر روی موش تجویز شد، از طریق گیرنده های FXR در روده، اعمال انتخابی ایجاد کرد. |
CPD100577 | لیتوکولیک اسید | لوالورفان که با نام لوالورفان تارتات (USAN) نیز شناخته میشود، یک تعدیلکننده مواد افیونی از خانواده مرفینان است که بهعنوان ضددرد و آنتاگونیست/پادزهر مواد افیونی استفاده میشود. این دارو به عنوان یک آنتاگونیست گیرنده μ-اپیوئیدی (MOR) و به عنوان آگونیست گیرنده κ-اپیوئیدی (KOR) عمل می کند و در نتیجه، اثرات عوامل قوی تر با فعالیت ذاتی بیشتر مانند مورفین را مسدود می کند و در عین حال باعث ایجاد بی دردی می شود. . لوالورفان بهعنوان آگونیست KOR میتواند واکنشهای ذهنی شدیدی را در دوزهای کافی ایجاد کند، از جمله توهم، گسستگی، و سایر اثرات روانشناختی، نارسایی، اضطراب، گیجی، سرگیجه، سرگیجه، عدمواقعیت، احساس مستی، و رویاهای عجیب، غیرمعمول یا آزاردهنده. . (منبع: https://en.wikipedia.org/wiki/Levallorphan). |
CPD100575 | تورفکسورات-ایزوپروپیل | ایزوپروپیل توروفکسورات که با نامهای WAY-362450 و XL335 نیز شناخته میشود، یک آگونیست بسیار قوی، انتخابی و خوراکی فعال گیرنده فارنسوئید X (FXR) است (EC(50) = 4 نانومولار، Eff = 149٪، که التهاب کبد را کاهش میدهد. و فیبروز در مدل موشی استئاتوهپاتیت غیر الکلی |
CPD100574 | GW4064 | GW4064 是一种farnesoid X گیرنده (FXR) |
CPD1549 | تروپیفکسور | Tropifexor آگونیست جدید و بسیار قوی FXR با EC50 0.2 نانومتر است. |