| گربه # | نام محصول | توضیحات |
| CPD100616 | امریکاسان | Emricasan که با نام‌های IDN 6556 و PF 03491390 نیز شناخته می‌شود، یک مهارکننده کاسپاز درجه یک در آزمایش‌های بالینی برای درمان بیماری‌های کبدی است. Emricasan (IDN-6556) آسیب کبدی و فیبروز را در مدل موشی استئاتوهپاتیت غیر الکلی کاهش می دهد. IDN6556 پیوند جزایر توده‌ای حاشیه‌ای را در مدل پیوند خودکار جزایر خوک تسهیل می‌کند. IDN-6556 خوراکی ممکن است فعالیت آمینوترانسفراز را در بیماران مبتلا به هپاتیت C مزمن کاهش دهد. PF-03491390 خوراکی برای دوره‌های طولانی با قرار گرفتن در معرض سیستمیک کم در کبد باقی می‌ماند و یک اثر محافظتی کبدی در برابر آسیب کبدی ناشی از آلفا-فاس در مدل موش ایجاد می‌کند. . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH، همچنین به عنوان Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone شناخته می شود، یک مهارکننده کاسپاز با طیف وسیع با خواص ضد آپوپتوز قوی است. Q-VD-OPh از سکته مغزی نوزادی در موش صحرایی P7 جلوگیری می کند: نقشی برای جنسیت. Q-VD-OPh دارای اثرات ضد سرطان خون است و می تواند با آنالوگ های ویتامین D برای افزایش سیگنال دهی HPK1 در سلول های AML تعامل داشته باشد. Q-VD-OPh آپوپتوز ناشی از ضربه را کاهش می دهد و بهبود عملکرد اندام عقبی را در موش ها پس از آسیب نخاعی بهبود می بخشد. |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk یک مهارکننده غیرقابل برگشت کاسپاز 3 در سلول است. کاسپاز-3 یک پروتئاز خاص سیستینیل آسپارتات است که نقش اصلی در آپوپتوز دارد. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982 که با نام Z-IETD-FMK نیز شناخته می‌شود، یک مهارکننده قوی، نفوذ ناپذیر سلولی و غیرقابل برگشت کاسپاز-8 و گرانزیم B است، مهارکننده کاسپاز-8 II فعالیت بیولوژیکی کاسپاز-8 را کنترل می‌کند. MDK4982 به طور موثر آپوپتوز ناشی از ویروس آنفولانزا را در سلول های HeLa مهار می کند. MDK4982 همچنین گرانزیم B را مهار می کند. MDK4982 دارای CAS#210344-98-2 است. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK یک مهارکننده پان کاسپاز غیرقابل برگشت و نفوذپذیر در سلول است. Z-VAD-FMK پردازش کاسپاز و القای آپوپتوز در سلول های تومور را در شرایط آزمایشگاهی مهار می کند (IC50 = 0.0015 - 5.8 میلی مولار). |
| CPD100611 | بلناکاسان | بلناکازان که با نام VX-765 نیز شناخته می شود، برای مهار کاسپاز طراحی شده است، آنزیمی که تولید دو سیتوکین IL-1b و IL-18 را کنترل می کند. نشان داده شده است که VX-765 تشنج های حاد را در مدل های بالینی مهار می کند. علاوه بر این، VX-765 در مدل های پیش بالینی صرع مزمن فعالیت نشان داده است. VX-765 در بیش از 100 بیمار در کارآزمایی‌های بالینی فاز I و فاز IIa مربوط به سایر بیماری‌ها، از جمله یک کارآزمایی بالینی فاز IIa 28 روزه در بیماران مبتلا به پسوریازیس، دوز مصرف شده بود. این مرحله درمان مرحله IIa کارآزمایی بالینی VX-765 را تکمیل کرده است که تقریباً 75 بیمار مبتلا به صرع مقاوم به درمان را ثبت نام کرده بود. کارآزمایی بالینی دوسوکور، تصادفی شده و کنترل شده با دارونما برای ارزیابی ایمنی، تحمل و فعالیت بالینی VX-765 طراحی شد. |
| CPD100610 | ماراویروک | Maraviroc یک آنتاگونیست ضد ویروسی، قوی و غیررقابتی گیرنده CKR-5 است که اتصال پروتئین پوششی ویروس HIV gp120 را مهار می کند. Maraviroc اتصال γ-S-GTP تحریک شده با MIP-1β را به غشای سلولی HEK-293 مهار می کند، که نشان دهنده توانایی آن در مهار تحریک وابسته به کموکاین تبادل GDP-GTP در مجتمع پروتئینی CKR-5/G است. Maraviroc همچنین رویداد پایین دست توزیع مجدد کلسیم درون سلولی ناشی از کموکاین را مهار می کند. |
| CPD100609 | Resatorvid | Resatorvid که با نام TAK-242 نیز شناخته می‌شود، یک مهارکننده سیگنال‌دهی TLR4 قابل نفوذ به سلول است و تولید NO، TNF-α، IL-6 و IL-1β ناشی از LPS را در ماکروفاژها با مقادیر IC50 1-11 نانومتر مسدود می‌کند. Resatorvid به طور انتخابی به TLR4 متصل می شود و در تعاملات بین TLR4 و مولکول های آداپتور آن دخالت می کند. Resatorvid محافظت عصبی را در آسیب مغزی تروماتیک تجربی فراهم می کند: مفهوم در درمان آسیب مغزی انسان |
| CPD100608 | ASK1-Inhibitor-10 | ASK1 Inhibitor 10 یک مهارکننده خوراکی در دسترس زیستی کیناز تنظیم کننده سیگنال آپوپتوز 1 (ASK1) است. برای ASK1 نسبت به ASK2 و همچنین MEKK1، TAK-1، IKKβ، ERK1، JNK1، p38α، GSK3β، PKCθ و B-RAF انتخابی است. این افزایش‌های ناشی از استرپتوزوتوسین در JNK و فسفوریلاسیون p38 در سلول‌های β پانکراس INS-1 را به شیوه‌ای وابسته به غلظت مهار می‌کند. |
| CPD100607 | K811 | K811 یک مهارکننده خاص ASK1 است که بقا را در مدل موش اسکلروز جانبی آمیوتروفیک طولانی می کند. K811 به طور موثر از تکثیر سلولی در رده های سلولی با بیان ASK1 بالا و در سلول های GC با بیان بیش از حد HER2 جلوگیری کرد. درمان با K811 اندازه تومورهای پیوند زنوگرافت را با کاهش نشانگرهای تکثیر کاهش داد. |
| CPD100606 | K812 | K812 یک مهارکننده خاص ASK1 است که برای افزایش طول عمر در مدل موش اسکلروز جانبی آمیوتروفیک کشف شده است. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A یک مهارکننده قوی و انتخابی ASK1 (IC50 = 93 نانومولار) است. این فسفوریلاسیون ASK1 و p38 ناشی از LPS را در آستروسیت های موش کشت شده مسدود می کند و التهاب عصبی را در مدل EAE موش سرکوب می کند. MSC 2032964A به صورت خوراکی در دسترس زیستی و نافذ مغز است. |
| CPD100604 | سلونسرتیب | سلونسرتیب که با نام GS-4997 نیز شناخته می‌شود، یک مهارکننده خوراکی در دسترس زیستی کیناز 1 تنظیم‌کننده سیگنال آپوپتوز (ASK1)، با فعالیت‌های بالقوه ضد التهابی، ضد نئوپلاستیک و ضد فیبروتیک است. GS-4997 دامنه کیناز کاتالیزوری ASK1 را به روشی رقابتی با ATP هدف قرار داده و به آن متصل می شود و در نتیجه از فسفوریل شدن و فعال شدن آن جلوگیری می کند. GS-4997 از تولید سیتوکین های التهابی جلوگیری می کند، بیان ژن های دخیل در فیبروز را کاهش می دهد، آپوپتوز بیش از حد را سرکوب می کند و تکثیر سلولی را مهار می کند. |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122، همچنین به عنوان مهارکننده H-PGDS I شناخته می شود، یک مهارکننده پروستاگلاندین D سنتاز (از نوع خونساز) است. MDK36122 نام کد ندارد و دارای CAS#1033836-12-2 است. 5 رقم آخر برای نام برای ارتباط آسان استفاده شد. MDK36122 به طور انتخابی HPGDS (IC50s = 0.7 و 32 نانومتر به ترتیب در سنجش آنزیمی و سلولی) را با فعالیت کمی در برابر آنزیم های انسانی مرتبط L-PGDS، mPGES، COX-1، COX-2 و 5-LOX مسدود می کند. |
| CPD100602 | تپوکسالین | تپوکسالین که با نام ORF-20485 نیز شناخته می شود. RWJ-20485; یک مهارکننده 5-لیپوکسیژناز است که به طور بالقوه برای درمان آسم، استئوآرتریت (OA) می باشد. تپوکسالین دارای فعالیت بازدارنده در داخل بدن علیه COX-1، COX-2 و 5-LOX در سگ ها با دوز توصیه شده فعلی است. تپوکسالین فعالیت یک آنتی اکسیدان، پیرولیدین دی تیوکاربامات را در کاهش آپوپتوز ناشی از فاکتور نکروز تومور در سلول های WEHI 164 افزایش می دهد. |
| CPD100601 | تنیداپ | تنیداپ که با نام CP-66248 نیز شناخته می‌شود، یک مهارکننده COX/5-LOX و کاندید داروی ضدالتهاب تعدیل‌کننده سیتوکین است که توسط فایزر به‌عنوان یک درمان بالقوه امیدوارکننده برای آرتریت روماتوئید در دست توسعه بود، اما فایزر پس از رد تأیید بازاریابی، توسعه آن را متوقف کرد. توسط FDA در سال 1996 به دلیل مسمومیت کبد و کلیه، که به متابولیت های دارو با نصف تیوفن نسبت داده شد که باعث آسیب اکسیداتیو شد. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 یک مهارکننده جدید، قوی و انتخابی غیر ردوکس 5-لیپوکسیژناز موثر در التهاب و درد است. PF-4191834 قدرت خوبی را در سنجش‌های مبتنی بر آنزیم و سلولی و همچنین در مدل التهاب حاد موش نشان می‌دهد. نتایج سنجش آنزیمی نشان می‌دهد که PF-4191834 یک مهارکننده قوی 5-LOX، با IC(50) = 229 +/- 20 نانومتر است. علاوه بر این، انتخابی تقریباً 300 برابری برای 5-LOX نسبت به 12-LOX و 15-LOX نشان داد و هیچ فعالیتی نسبت به آنزیم‌های سیکلواکسیژناز نشان نمی‌دهد. علاوه بر این، PF-4191834 5-LOX را در سلول های خونی انسان، با IC(80) = 370 +/- 20 نانومتر مهار می کند. |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886 که با نام L 663536 نیز شناخته می شود، یک آنتاگونیست لکوترین است. ممکن است این کار را با مسدود کردن پروتئین فعال کننده 5-لیپوکسیژناز (FLAP) انجام دهد، بنابراین 5-لیپوکسیژناز (5-LOX) را مهار می کند و ممکن است به درمان تصلب شرایین کمک کند. MK-886 فعالیت سیکلواکسیژناز-1 را مهار می کند و تجمع پلاکتی را سرکوب می کند. MK-886 باعث ایجاد تغییرات در چرخه سلولی و افزایش آپوپتوز پس از درمان فتودینامیک با هایپریسین می شود. MK-886 تمایز و آپوپتوز ناشی از فاکتور نکروز تومور را افزایش می دهد. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 یک مهارکننده قوی واکنش 5-LO هم در شرایط آزمایشگاهی و هم در طیف وسیعی از مدل‌های in vivo است. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977 که با نام های LPD-977 و MLN-977 نیز شناخته می شود، یک مهارکننده قوی 5-لیپوکسیژناز است که در تولید لکوترین ها دخالت می کند و در حال حاضر برای درمان آسم مزمن در حال توسعه است. CMI-977 مسیر التهاب سلولی 5-لیپوکسیژناز (5-LO) را مهار می کند تا تولید لکوترین ها را که نقش کلیدی در تحریک آسم برونش ایفا می کنند، مسدود کند. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 یک مهارکننده خوراکی فعال 5-لیپوکسیژناز (5-LO) است. CJ-13610 از بیوسنتز لکوترین B4 جلوگیری می کند و بیان mRNA IL-6 را در ماکروفاژها تنظیم می کند. در مدل های پیش بالینی درد موثر است. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 یک مهارکننده پروتئین فعال کننده 5-LO (FLAP) است. |
| CPD100594 | TT15 | TT15 آگونیست GLP-1R است. |
| CPD100593 | VU0453379 | VU0453379 یک گیرنده پپتید 1 شبه گلوکاگون (GLP-1R) نافذ CNS است که تعدیل کننده مثبت آلوستریک (PAM) است. |
