| گربه # | نام محصول | توضیحات |
| CPD100904 | Voruciclib | Voruciclib که با نام P1446A-05 نیز شناخته می شود، یک مهارکننده پروتئین کیناز خاص برای کیناز 4 وابسته به سیکلین (CDK4) با فعالیت ضد نئوپلاستیک بالقوه است. مهارکننده CDK4 P1446A-05 به طور خاص انتقال فاز G1-S با واسطه CDK4 را مهار می کند، چرخه سلولی را متوقف می کند و رشد سلول های سرطانی را مهار می کند. سرین/ترئونین کیناز CDK4 در مجموعه‌ای با سیکلین‌های G1 نوع D یافت می‌شود و اولین کینازی است که با تحریک میتوژنیک فعال می‌شود و سلول‌ها را از مرحله ساکن به مرحله چرخه رشد G1/S آزاد می‌کند. نشان داده شده است که کمپلکس‌های CDK-cyclin عامل رونویسی رتینوبلاستوما (Rb) را در اوایل G1 فسفریله می‌کنند، هیستون داستیلاز (HDAC) را جایگزین می‌کنند و سرکوب رونویسی را مسدود می‌کنند. |
| CPD100905 | آلووسیدیب | Alvocidib یک ترکیب N-methylpiperidinyl کلروفنیل فلاون مصنوعی است. آلووسیدیب به عنوان یک مهارکننده کیناز وابسته به سیکلین، با جلوگیری از فسفوریلاسیون کینازهای وابسته به سیکلین (CDKs) و با کاهش بیان سیکلین D1 و D3 باعث توقف چرخه سلولی می شود که منجر به توقف چرخه سلولی G1 و آپوپتوز می شود. این عامل همچنین یک مهارکننده رقابتی فعالیت آدنوزین تری فسفات است. آزمایشات بالینی فعال یا آزمایشات بالینی بسته را با استفاده از این عامل بررسی کنید. |
| CPD100906 | BS-181 | BS-181 یک مهارکننده CDK بسیار انتخابی برای CDK7 با IC(50) 21 نانومول در لیتر است. آزمایش سایر CDKها و همچنین 69 کیناز دیگر نشان داد که BS-181 تنها CDK2 را در غلظت های کمتر از 1 میکرومول در لیتر مهار می کند، با CDK2 که 35 برابر با قدرت کمتر (IC(50) 880 نانومول در لیتر) نسبت به CDK7 مهار می شود. در سلول‌های MCF-7، BS-181 فسفوریلاسیون سوبستراهای CDK7 را مهار کرد، توقف چرخه سلولی و آپوپتوز را برای مهار رشد رده‌های سلولی سرطانی تقویت کرد و اثرات ضد توموری را در داخل بدن نشان داد. |
| CPD100907 | Riviciclib | Riviciclib که با نام P276-00 نیز شناخته می شود، یک مهارکننده کیناز وابسته به فلاون و سیکلین (CDK) با فعالیت ضد نئوپلاستیک بالقوه است. P276-00 به طور انتخابی به Cdk4/cyclin D1، Cdk1/cyclin B و Cdk9/cyclin T1، سرین/ترئونین کینازها متصل شده و آن ها را مهار می کند که در تنظیم چرخه سلولی و تکثیر سلولی نقش کلیدی دارند. مهار این کینازها منجر به توقف چرخه سلولی در طول انتقال G1/S می‌شود و در نتیجه منجر به القای آپوپتوز و مهار تکثیر سلول‌های تومور می‌شود. |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 یک مهارکننده CDK9 بسیار انتخابی است (IC50 = 5 نانومولار). (MC180295 فعالیت ضد سرطانی وسیعی در شرایط آزمایشگاهی دارد و در مدل‌های سرطان in vivo مؤثر است. علاوه بر این، مهار CDK9 به بازدارنده ایمن بازرسی α-PD-1 در داخل بدن حساس می‌شود و آن را به یک هدف عالی برای درمان اپی ژنتیکی سرطان تبدیل می‌کند. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 یک مهارکننده قوی و انتخابی CDK9 است. LDC000067 رونویسی in vitro را به شیوه ای رقابتی و وابسته به دوز ATP مهار کرد. پروفایل بیان ژن سلول های تیمار شده با LDC000067 کاهش انتخابی mRNA های کوتاه مدت، از جمله تنظیم کننده های مهم تکثیر و آپوپتوز را نشان داد. تجزیه و تحلیل سنتز RNA de novo نقش مثبت گسترده CDK9 را پیشنهاد کرد. در سطح مولکولی و سلولی، LDC000067 اثرات مشخصه مهار CDK9 مانند افزایش توقف RNA پلیمراز II بر روی ژن ها و مهمتر از همه، القای آپوپتوز در سلول های سرطانی را بازتولید کرد. LDC000067 رونویسی در شرایط آزمایشگاهی وابسته به P-TEFb را مهار می کند. در ترکیب با BI 894999 آپوپتوز in vitro و in vivo را القا می کند. |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A یک مهارکننده قوی و انتخابی CDK8 فعال در سلول های AML با سطوح بالای فسفوریلاسیون سرین حوزه های فعال سازی STAT1 و STAT5 است. EL120-34A فسفوریلاسیون STAT1 S727 و STAT5 S726 را در سلول های سرطانی در شرایط آزمایشگاهی مهار می کند. به طور مداوم، تنظیم رونویسی وابسته به STATs و NUP98-HOXA9 به عنوان مکانیزم غالب عمل در داخل بدن مشاهده شده است. |
| CPDB1540 | MSC2530818 | MSC2530818 یک مهارکننده CDK8 قوی، انتخابی و خوراکی زیستی با CDK8 IC50 = 2.6 نانومتر است. پیش بینی PK انسانی: Cl ~ 0.14 L/H/Kg. t1/2 ~ 2.4h; F > 75٪. |
| CPDB1574 | CYC-065 | CYC065 یک مهارکننده رقابتی خوراکی ATP برای کینازهای CDK2/CDK9 با فعالیت های ضد سرطانی و شیمی محافظتی بالقوه است. |
| CPDB1594 | THZ531 | THZ531 یک مهارکننده کووالانسی CDK12 و CDK13 است. کینازهای 12 و 13 وابسته به سیکلین (CDK12 و CDK13) نقش مهمی در تنظیم رونویسی ژن دارند. |
| CPDB1587 | THZ2 | THZ2، آنالوگ THZ1، با پتانسیل درمان سرطان پستان سه گانه منفی (TNBC)، این یک مهارکننده قوی و انتخابی CDK7 است که بر بی ثباتی THZ1 در داخل بدن غلبه می کند. IC50: CDK7 = 13.9 نانومتر. سلول های TNBC = 10 نانومتر |
