گربه # | نام محصول | توضیحات |
CPD100573 | PF-05175157 | PF-05175157 یک مهارکننده قوی و انتخابی هر دو ایزوفرم ACC1 استیل کوآ کربوکسیلاز است که عمدتاً در کبد و بافت چربی و ایزوفرم ACC2 غالب در عضله اسکلتی و قلب است، با مقادیر IC50 به ترتیب 27 نانومولار و 33 نانومولار. مهارکنندههای ACC لیپوژنز de novo را مهار میکنند و اکسیداسیون اسیدهای چرب با زنجیره بلند را با پتانسیل درمان دیابت نوع 2، استئاتوز کبدی و سرطان افزایش میدهند. |
CPD100572 | ND-646 | ND-646 یک مهارکننده آلوستریک آنزیمهای ACC ACC1 و ACC2 است که از دیمریزاسیون زیرواحد ACC برای سرکوب سنتز اسیدهای چرب در شرایط in vitro و in vivo جلوگیری میکند. درمان مزمن ND-646 از زنوگرافت و مدلهای موش مهندسی ژنتیکی NSCLC رشد تومور را مهار کرد. هنگامی که به عنوان یک دارو یا در ترکیب با داروی استاندارد مراقبت کربوپلاتین تجویز می شود، ND-646 به طور قابل توجهی رشد تومور ریه را در Kras؛Trp53-/- (همچنین به عنوان KRAS p53 شناخته می شود) و Kras;Stk11-/- سرکوب کرد. همچنین به عنوان KRAS Lkb1 شناخته می شود) مدل های ماوس NSCLC. ND-646 هنگامی که با کربوپلاتین، یک جزء رایج از رژیم های شیمی درمانی که برای درمان NSCLC انسان استفاده می شود، اثربخشی بیشتری داشت. |
CPD100571 | CP-640186 | CP-640186 یک مهار کننده قوی ACC پستانداران است و می تواند وزن بدن را کاهش دهد و حساسیت به انسولین را در حیوانات آزمایش بهبود بخشد. اخیراً نشان داده شده است که CP-640186 یک مهارکننده قوی ایزوفرم های ACC پستانداران با مقادیر IC50 حدود 55 نانومولار است. این در حال حاضر تنها مهارکننده قوی ACC پستانداران گزارش شده است. در کشت های سلولی و همچنین در مدل های حیوانی، CP-640186 می تواند سطوح مالونیل-CoA بافت را کاهش دهد، بیوسنتز اسیدهای چرب را مهار کند و اکسیداسیون اسید چرب را تحریک کند. مهمتر از همه، CP-640186 می تواند توده چربی بدن و وزن بدن را کاهش دهد و حساسیت به انسولین را بهبود بخشد و ACC ها را به عنوان هدف داروهای ضد چاقی و ضد دیابت تأیید کند. |
CPD1592 | ND-630 | ND-630 یک مهارکننده استیل کوآ کربوکسیلاز (ACC) است. ACC1 و ACC2 انسان را با مقادیر IC50 به ترتیب 2.1 و 6.1 نانومتر مهار می کند. |