گربه # | نام محصول | توضیحات |
CPD100464 | اردفیتینیب | Erdafitinib، همچنین به عنوان JNJ-42756493 شناخته می شود، یک مهارکننده گیرنده فاکتور رشد فیبروبلاست پان فیبروبلاست (FGFR) قوی و انتخابی خوراکی با فعالیت ضد نئوپلاستیک بالقوه است. پس از تجویز خوراکی، JNJ-42756493 به FGFR متصل می شود و آن را مهار می کند، که ممکن است منجر به مهار مسیرهای انتقال سیگنال مرتبط با FGFR و در نتیجه مهار تکثیر سلول های تومور و مرگ سلول های تومور در سلول های توموری با بیان بیش از حد FGFR شود. FGFR، که در بسیاری از انواع سلول های تومور تنظیم می شود، یک گیرنده تیروزین کیناز است که برای تکثیر، تمایز و بقا سلول های تومور ضروری است. |
CPD3618 | TAS-120 | TAS-120 یک مهارکننده خوراکی در دسترس زیستی گیرنده فاکتور رشد فیبروبلاست (FGFR) با فعالیت ضد نئوپلاستیک بالقوه است. مهارکننده FGFR TAS-120 به طور انتخابی و برگشت ناپذیر به FGFR متصل می شود و آن را مهار می کند، که ممکن است منجر به مهار مسیر انتقال سیگنال با واسطه FGFR و تکثیر سلول های تومور شود و مرگ سلولی را در سلول های تومور با بیان بیش از حد FGFR افزایش دهد. FGFR یک گیرنده تیروزین کیناز است که برای تکثیر، تمایز و بقای سلول های تومور ضروری است و بیان آن در بسیاری از انواع سلول های تومور تنظیم می شود. |
CPDB1093 | درازانتینیب; ARQ-087 | Derazantinib که با نام ARQ-087 نیز شناخته می شود، یک مهارکننده خوراکی در دسترس زیستی گیرنده فاکتور رشد فیبروبلاست (FGFR) با فعالیت ضد نئوپلاستیک بالقوه است. |
CPDB0942 | BLU-554 | BLU-554 یک مهارکننده گیرنده فاکتور رشد فیبروبلاست 4 (FGFR4) است که به طور بالقوه برای درمان کارسینوم کبدی و کلانژیوکارسینوما می باشد. |
CPD0999 | H3B-6527 | H3B-6527 (H3 Biomedicine) یک مهارکننده بسیار انتخابی FGFR4 با فعالیت ضد توموری قوی در رده های سلولی و موش های تقویت شده با FGF19 است. |
CPD0997 | FGF401 | FGF-401 یک مهارکننده FGFR4 است که از پتنت WO2015059668A1، نمونه ترکیبی 83 استخراج شده است. دارای IC50 1.9 نانومتر است. |
CPDB0053 | AZD4547 | AZD 4547 یک مهارکننده انتخابی گیرنده فاکتور رشد فیبروبلاست (FGFR) تیروزین کیناز با مقادیر IC50 0.2، 2.5، و 1.8 نانومتر برای FGFR1، 2، و 3 است. |
CPD3610 | BLU-9931 | BLU9931 یک مهارکننده قوی، انتخابی و برگشت ناپذیر FGFR4 با IC50 3 نانومتر، حدود 297-، 184- و 50 برابر به ترتیب نسبت به FGFR1/2/3 است. |