روفناسین

نام شیمیایی:

1-(2-(3-((4-carbamoylpiperidin-1-yl)methyl)-N-methylbenzamido)ethyl)piperidin-4-yl [1,1'-biphenyl]-2-ylcarbamate

کد لبخند:

O=C(OC1CCN(CCN(C)C(C2=CC=C(CN3CCC(C(N)=O)CC3)C=C2)=O)CC1)NC4=CC=CC=C4C5=CC=CC= C5

کد اینچی:

InChI=1S/C35H43N5O4/c1-38(34(42)29-13-11-26(12-14-29)25-40-19-15-28(16-20-40)33(36)41) 23-24-39-21-17-30(18-22-39)44-35(43)37-32-10-6-5-9-31(32)27-7-3-2-4- 8-27/h2-14,28,30H,15-25H2,1H3,(H2,36,41)(H,37,43)

کلید اینچی:

FYDWDCIFZSGNBU-UHFFFAOYSA-N

کلمه کلیدی:

Revefenacin، TD-4208، GSK-1160724، TD4208، TD 4208، GSK1160724، GSK 1160724، 864750-70-9

حلالیت:محلول در DMSO

ذخیره سازی:0 - 4 درجه سانتیگراد برای کوتاه مدت (روز تا هفته)، یا -20 درجه سانتیگراد برای طولانی مدت (ماهها).

توضیحات:

در شرایط آزمایشگاهی: کیس ریوفناسین به ترتیب 0.42، 0.32، 0.18، 0.56 و 6.7 نانومولار در گیرنده های M1، M2، M3، M4 و M5 انسانی است. در یک سنجش عملکردی، نشان داده شده است که روفناسین یک آنتاگونیست عملکردی با ثابت‌های مهاری مشابه با اتصال Ki's است. Revefenacin همچنین انقباض ناشی از آگونیست آماده سازی حلقه تراشه جدا شده از خوکچه هندی را با میل ترکیبی 0.1 نانومولار، شبیه به اندازه گیری شده M3 biding Ki[1]، مهار می کند. In Vivo: در سگ‌های بیهوش، روفناسین، همراه با تیوتروپیم و گلیکوپیرونیوم، باعث مهار مداوم انقباض برونش ناشی از استیل کولین تا 24 ساعت می‌شود. در موش‌های بیهوش، روفناسین استنشاقی محافظت ۲۴ ساعته برونش وابسته به دوز را در برابر انقباض برونش ناشی از متاکولین نشان می‌دهد. قدرت 24 ساعته تخمین زده شده 45.0 میکروگرم در میلی لیتر است و قدرت محافظتی برونش پس از 7 روز دوز یک بار در روز حفظ می شود [2].

هدف: mAChR