CPDB0099 | کوئیزارتینیب؛ AC-010220; AC-220 | Quizartinib یک مهارکننده تیروزین کیناز 3 مربوط به FMS است (FLT3؛ Kd = 1.6 نانومولار) و انتخاب پذیری بالایی را برای FLT3 در هنگام آزمایش بر روی پانل 227 کیناز اضافی نشان می دهد. این دارو از تکثیر رده سلولی لوسمی انسانی MV4-11 که دارای یک جهش هموزیگوت FLT3-ITD با مقدار IC50 0.56 نانومولار است، جلوگیری می کند. نشان داده شده است که کویزارتینیب در mg/kg/day 1 بقا را در موش افزایش می دهد. مدل لوسمی حاد میلوئیدی FLT3-ITD و ریشه کنی تومورها در مدل پیوند زنوگرافت موش وابسته به FLT3 در 10 میلی گرم بر کیلوگرم - سایپرز، باشگاه دانش |