PPAR

گربه #	نام محصول	توضیحات
CPD100567	GW501516	GW501516 یک آگونیست اختصاصی PPARδ مصنوعی است که میل ترکیبی بالایی برای PPARδ (Ki=1.1 نانومتر) با انتخاب‌پذیری بیش از 1000 برابر نسبت به PPARα و PPARγ نشان می‌دهد.
CPD100566	GFT505	Elafibranor، همچنین به عنوان GFT-505 شناخته می شود، یک آگونیست دوگانه PPARα/δ است. Elafibranoris در حال حاضر برای درمان بیماری های قلبی متابولیک از جمله دیابت، مقاومت به انسولین، دیس لیپیدمی و بیماری کبد چرب غیر الکلی (NAFLD) در حال مطالعه است.
CPD100565	باواچینینا	باواچینینا یک آگونیست طبیعی پان-PPAR از میوه گیاه سنتی چینی کاهنده گلوکز مالایتیا است. فعالیت‌های قوی‌تری با PPAR-γ نسبت به PPAR-α و PPAR-β/δ نشان می‌دهد (EC50=?0.74μmol/l، 4.00μmol/l و 8.07μmol/l در سلول‌های 293T، به ترتیب).
CPD100564	تروگلیتازون	تروگلیتازون، همچنین به عنوان CI991 شناخته می شود، یک آگونیست قوی PPAR است. تروگلیتازون یک داروی ضد دیابت و ضد التهاب است و از دسته دارویی تیازولیدین دیون ها است. این دارو برای بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 در ژاپن تجویز شد. تروگلیتازون یک لیگاند برای PPARα و - قوی تر - PPARγ است
CPD100563	گلابرین	گلابیدین، یکی از فیتوکمیکال‌های فعال در عصاره شیرین بیان، به دامنه پیوند لیگاند PPARγ و همچنین گیرنده تمام طول متصل می‌شود و آن را فعال می‌کند. همچنین یک تعدیل کننده مثبت گیرنده گاباآ است که اکسیداسیون اسیدهای چرب را تقویت می کند و یادگیری و حافظه را بهبود می بخشد.
CPD100561	Pseudoginsenoside-F11	Pseudoginsenoside F11، یک محصول طبیعی که در جینسنگ آمریکایی یافت می شود اما در جینسنگ آسیایی یافت نمی شود، یک آگونیست جزئی PPARγ جدید است.
CPD100560	بزافیبرات	بزافیبرات آگونیست گیرنده آلفا فعال شده توسط پراکسی زوم (PPARalpha) با فعالیت ضد چربی است. بزافیبرات یک داروی فیبرات است که برای درمان هیپرلیپیدمی استفاده می شود. بزافیبرات سطح تری گلیسیرید را کاهش می دهد، سطح کلسترول لیپوپروتئین با چگالی بالا را افزایش می دهد و سطح کلسترول لیپوپروتئین با چگالی کم را کاهش می دهد. معمولاً با نام Bezalip به بازار عرضه می شود
CPD100559	GW0742	GW0742 که با نام‌های GW610742 و GW0742X نیز شناخته می‌شود یک آگونیست PPARδ/β است. GW0742 بلوغ عصبی زودرس نورون های قشر پست-میتوتیک را القا می کند. GW0742 از فشار خون بالا، وضعیت التهابی و اکسیداتیو عروقی و اختلال عملکرد اندوتلیال در چاقی ناشی از رژیم غذایی جلوگیری می کند. GW0742 اثرات محافظتی مستقیمی بر هیپرتروفی قلب راست دارد.
CPD100558	پیوگلیتازون	پیوگلیتازون هیدروکلراید یک ترکیب تیازولیدین دیون است که برای ایجاد اثرات ضد التهابی و ضد تصلب شرایین توصیف شده است. پیوگلیتازون برای جلوگیری از التهاب عروق کرونر و تصلب شرایین ناشی از L-NAME و سرکوب افزایش mRNA TNF-α تولید شده توسط آسیب مخاطی معده ناشی از آسپرین نشان داده شده است. پیوگلیتازون هیدروکلراید فعال کننده PPAR γ است
CPD100557	روزیگلیتازون	روزیگلیتازون یک داروی ضد دیابت در گروه داروهای تیازولیدی ندیون است. با اتصال به گیرنده‌های PPAR در سلول‌های چربی و پاسخ‌دهی بیشتر سلول‌ها به انسولین، به عنوان یک حساس‌کننده انسولین عمل می‌کند. روزیگلیتازون یکی از داروهای گروه تیازولیدین دیون است. تیازولیدین دیون ها به عنوان حساس کننده به انسولین عمل می کنند. آنها غلظت گلوکز، اسید چرب و انسولین خون را کاهش می دهند. آنها با اتصال به گیرنده های فعال شده با تکثیر پراکسی زوم (PPARs) کار می کنند. PPARها فاکتورهای رونویسی هستند که در هسته قرار دارند و توسط لیگاندهایی مانند تیازولیدین دیون ها فعال می شوند. تیازولیدین دیون ها وارد سلول می شوند، به گیرنده های هسته ای متصل می شوند و بیان ژن ها را تغییر می دهند.
CPD100556	GSK0660	GSK0660 یک آنتاگونیست انتخابی PPARδ است. GSK0660 273 رونوشت را در سلول های تیمار شده با TNFα در مقایسه با TNFα به تنهایی تنظیم کرد. تجزیه و تحلیل مسیر غنی سازی سیگنالینگ گیرنده سیتوکین-سیتوکین را نشان داد. به طور خاص، GSK0660 تنظیم دخیل ناشی از TNFα در CCL8، یک کموکاین درگیر در استخدام لکوسیت ها را مسدود می کند. GSK0660 اثر TNFα را بر بیان سیتوکین‌های دخیل در جذب لکوسیت، از جمله CCL8، CCL17، و CXCL10 مسدود می‌کند و بنابراین ممکن است لکوستاز شبکیه ناشی از TNFα را مسدود کند.
CPD100555	Oroxin-A	Oroxin A، یک جزء فعال جدا شده از گیاه Oroxylum indicum (L.) Kurz، PPARγ را فعال می کند و α-گلوکوزیداز را مهار می کند و فعالیت آنتی اکسیدانی را اعمال می کند.
CPD100546	AZ-6102	AZ6102 یک مهارکننده قوی TNKS1/2 است که دارای گزینش 100 برابری در برابر سایر آنزیم های خانواده PARP است و مهار مسیر Wnt 5 نانومولار را در سلول های DLD-1 نشان می دهد. AZ6102 می تواند به خوبی در یک محلول داخل وریدی بالینی مرتبط با 20 میلی گرم در میلی لیتر فرموله شود، فارماکوکینتیک خوبی در گونه های پیش بالینی نشان داده است و جریان Caco2 کم را برای جلوگیری از مکانیسم های احتمالی مقاومت تومور نشان می دهد. مسیر متعارف Wnt نقش مهمی در رشد جنینی، هموستاز بافت بالغ و سرطان دارد. جهش‌های خط زایا در چندین مؤلفه مسیر Wnt مانند اکسین، APC و β-کاتنین می‌توانند منجر به انکوژنز شوند. مهار دامنه کاتالیزوری پلی (ADP-ریبوز) پلیمراز (PARP) تانکیرازها (TNKS1 و TNKS2) شناخته شده است که مسیر Wnt را از طریق افزایش تثبیت اکسین مهار می کند.
CPD100545	KRP297	KRP297 که با نام های MK-0767 و MK-767 نیز شناخته می شود، یک آگونیست PPAR است که به طور بالقوه برای درمان دیابت نوع 2 و دیس لیپیدمی می باشد. هنگامی که به موش ob/ob تجویز شد، KRP-297 (0.3 تا 10 میلی گرم بر کیلوگرم) باعث کاهش سطح گلوکز و انسولین پلاسما شد و اختلال در جذب 2DG تحریک شده با انسولین در عضله کف پا را به روشی وابسته به دوز بهبود بخشید. درمان KRP-297 علاوه بر بهبود اختلال در انتقال گلوکز در عضلات اسکلتی، برای جلوگیری از ایجاد سندرم های دیابتی مفید است.
CPD100543	اینولیتازون	اینولیتازون که با نام‌های Efatutazone، CS-7017 و RS5444 نیز شناخته می‌شود، یک مهارکننده PAPR-گاما خوراکی زیستی با فعالیت ضد نئوپلاستیک بالقوه است. اینولیتازون به گیرنده گامای فعال شده با تکثیر پراکسی زوم (PPAR-gamma) متصل می شود و آن را فعال می کند که ممکن است منجر به القای تمایز سلولی تومور و آپوپتوز و همچنین کاهش تکثیر سلول های تومور شود. PPAR-گاما یک گیرنده هورمون هسته ای و فاکتور رونویسی فعال شده با لیگاند است که بیان ژن را کنترل می کند که در فرآیندهای سلولی مانند تمایز، آپوپتوز، کنترل چرخه سلولی، سرطان زایی و التهاب نقش دارد. آزمایشات بالینی فعال یا آزمایشات بالینی بسته را با استفاده از این عامل بررسی کنید. (اصطلاحنامه NCI)
CPD100541	GW6471	GW6471 یک آنتاگونیست PPAR α است (IC50 = 0.24 میکرومولار). GW6471 میل پیوندی دامنه اتصال لیگاند α PPAR به پروتئین‌های سرکوبگر SMRT و NCoR را افزایش می‌دهد.
CPDD1537	Lanifibranor	Lanifibranor، همچنین به عنوان IVA-337 شناخته می شود، یک آگونیست گیرنده های فعال شده با تکثیر پراکسی زوم (PPAR) است.

را

چت آنلاین واتس اپ!