باردوکسولون

نام شیمیایی:

(4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-سیانو-2,2,6a,6b,9,9,12a-هپت متیل-10,14-دیوکسو-1,2,3,4، 4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-octadecahydropicene-4a-کربوکسیلیک اسید

کد لبخند:

CC(C)([C@](CC[C@@]([C@]1(CC[C@]2(CCC(C)(C[C@]2([C@]13[H ])[H])C)C(O)=O)C)4C)5[H])C(C(C#N)=C[C@]5(C)C4=CC3=O)=O

کد اینچی:

InChI=1S/C31H41NO4/c1-26(2)10-12-31(25(35)36)13-11-30(7)23(19(31)16-26)20(33)14-22- 28(5)15-18(17-32)24(34)27(3,4)21(28)8-9-29(22,30)6/h14-15,19,21,23H,8- 13,16H2,1-7H3,(H,35,36)/t19-,21-,23-,28-,29+,30+,31-/m0/s1

کلید اینچی:

TXGZJQLMVSIZEI-UQMAOPSPSA-N

کلمه کلیدی:

باردوکسولون، RTA 402، CCDO، RTA-402، RTA402، 218600-44-3

حلالیت:محلول در DMSO

ذخیره سازی:0 - 4 درجه سانتیگراد برای کوتاه مدت (روز تا هفته)، یا -20 درجه سانتیگراد برای طولانی مدت (ماهها).

توضیحات:

بخش‌های کلیه از میمون‌های تیمار شده با متیل باردوکسولون، کاهش بیان پروتئین مگالین را با وجود بیان mRNA مشابه در بین گروه‌ها نشان می‌دهد. کاهش تجسمی در بیان پروتئین مگالین توسط آنالیزهای چگالی سنجی تأیید می شود، که نشان می دهد تجویز متیل باردوکسولون به طور قابل توجهی بیان پروتئین مگالین را در کلیه میمون کاهش می دهد. تجویز باردوکسولون متیل بر بیان پروتئین کوبیلین در کلیه یا بیان mRNA کوبیلین در کلیه تأثیر نمی گذارد. کلیرانس کراتینین در میمون‌هایی که باردوکسولون متیل دریافت کردند به طور قابل‌توجهی با آن در ابتدا و در حیوانات تحت درمان با وسیله نقلیه در روز 28 متفاوت بود. مجموعه‌ها در مقایسه با حیواناتی که وسیله نقلیه دریافت می‌کنند به طور قابل‌توجهی افزایش یافته است. نکته قابل توجه، UACRs در حیوانات تحت درمان با وسیله نقلیه 53.3 درصد و در میمون‌های تحت درمان با Bardoxolone 27.9 درصد کاهش می‌یابد[3]. موش‌های نر C57BL/6J در طول تغذیه HFD (HFD/BARD)، فقط با رژیم غذایی پرچرب (HFD)، یا رژیم غذایی کم‌چرب (LFD) به مدت 21 هفته، از طریق خوراکی BARD تجویز می‌شوند. در مقایسه با موش های LFD، موش های HFD افزایش قابل توجهی در تعداد ساختارهای تاج مانند F4/80 دارند (+95%؛ p.<0.001)، که به طور موثر توسط BARD جلوگیری می شود (-50٪؛ p<0.01). به طور مشابه، تعداد ماکروفاژهای بینابینی F4/80 در موش های HFD به میزان قابل توجهی 98 درصد بیشتر است (p<0.001) در مقایسه با موش های LFD و 32٪ (ص<0.01) در مقایسه با موش های HFD/BARD[4].

هدف: Nrf-2