BS-181

نام شیمیایی:

N5-(6-aminohexyl)-N7-benzyl-3-isopropylpyrazolo[1,5-a]pyrimidine-5,7-diamine hydrochloride

کد لبخند:

CC(C1=C2N=C(NCCCCCN)C=C(NCC3=CC=CC=C3)N2N=C1)C.[H]Cl

کد اینچی:

InChI=1S/C22H32N6.ClH/c1-17(2)19-16-26-28-21(25-15-18-10-6-5-7-11-18)14-20(27-22( 19)28)24-13-9-4-3-8-12-23؛/h5-7,10-11,14,16-17,25H,3-4,8-9,12-13,15 ,23H2,1-2H3,(H,24,27);1H

کلید اینچی:

NVIJWMOQODWNFN-UHFFFAOYSA-N

کلمه کلیدی:

حلالیت: 

ذخیره سازی: 

توضیحات:

BS-181 یک مهارکننده CDK بسیار انتخابی برای CDK7 با IC(50) 21 نانومول در لیتر است. آزمایش سایر CDKها و همچنین 69 کیناز دیگر نشان داد که BS-181 تنها CDK2 را در غلظت های کمتر از 1 میکرومول در لیتر مهار می کند، با CDK2 که 35 برابر با قدرت کمتر (IC(50) 880 نانومول در لیتر) نسبت به CDK7 مهار می شود. در سلول‌های MCF-7، BS-181 فسفوریلاسیون سوبستراهای CDK7 را مهار کرد، توقف چرخه سلولی و آپوپتوز را برای مهار رشد رده‌های سلولی سرطانی تقویت کرد و اثرات ضد توموری را در داخل بدن نشان داد.

هدف: CDK7