PQR530

نام شیمیایی:

(S)-4-(دی فلورومتیل)-5-(4-(3-متیل مورفولینو)-6-مورفولینو-1،3،5-تریازین-2-ایل) پیریدین-2-آمین

کد لبخند:

NC1=NC=C(C2=NC(N3[C@@H](C)COCC3)=NC(N4CCOCC4)=N2)C(C(F)F)=C1

کد اینچی:

InChI=1S/C18H23F2N7O2/c1-11-10-29-7-4-27(11)18-24-16(13-9-22-14(21)8-12(13)15(1 9)20)23-17(25-18)26-2-5-28-6-3-26/h8-9,11,15H,2-7,10H2,1H3,(H2,21,22)/ t11-/m0/s1

کلید اینچی:

SYKBZXMKAPICSO-NSHDSACASA-N

کلمه کلیدی:

PQR530, PQR-530, PQR 530, 1927857-61-1

حلالیت:محلول در DMSO

ذخیره سازی:0 - 4 درجه سانتیگراد برای کوتاه مدت (روز تا هفته)، یا -20 درجه سانتیگراد برای طولانی مدت (ماهها).

توضیحات:

PQR530 یک مهارکننده دوگانه pan-PI3K/mTORC1/2 بسیار قوی است. PQR530 فسفوریلاسیون پروتئین کیناز B (PKB، pSer473) و پروتئین ریبوزومی S6 (pS6، pSer235/236) را با مقادیر IC50 0.07 میکرومولار مهار کرد. PQR530 گزینش پذیری عالی را در پانل وسیعی از کینازها و همچنین گزینش پذیری عالی در مقابل آنزیم های گیرنده نامرتبط و کانال های یونی نشان داد. علاوه بر این، PQR530 قدرت را در پانل 44 رده سلولی سرطانی (NTRC OncolinesTM) برای جلوگیری از رشد سلول های سرطانی (مقدار متوسط ​​برای GI50 426 نانومتر) نشان داد. کاربرد خوراکی PQR530 به موش منجر به PK متناسب با دوز شد و فراهمی زیستی خوراکی خوب و نفوذ عالی مغز را نشان داد.

هدف: PI3K/mTOR