BI-847325

نام شیمیایی:

(Z)-3-(3-(((4-((دی متیل آمینو)متیل)فنیل)آمینو)(فنیل)متیلن)-2-oxoindolin-6-yl)-N-اتیل پروپیول آمید

کد لبخند:

O=C(NCC)C#CC1=CC(NC/2=O)=C(C=C1)C2=C(NC3=CC=C(CN(C)C)C=C3)/C4=CC= CC=C4

کد اینچی:

InChI=1S/C29H28N4O2/c1-4-30-26(34)17-13-20-12-16-24-25(18-20)32-29(35)27(24)28(22-8- 6-5-7-9-22)31-23-14-10-21(11-15-23)19-33(2)3/h5-12,14-16,18,31H,4,19H2, 1-3H3,(H,30,34)(H,32,35)/b28-27-

کلید اینچی:

FLBNLJLONKAPLR-DQSJHHFOSA-N

کلمه کلیدی:

BI-847325، BI847325، BI 847325، 1207293-36-4

حلالیت:محلول در DMSO

ذخیره سازی:0 - 4 درجه سانتیگراد برای کوتاه مدت (روز تا هفته)، یا -20 درجه سانتیگراد برای طولانی مدت (ماهها)

توضیحات:

BI-847325 یک مهارکننده دوگانه MEK/Aurora کیناز با مقادیر IC50 3، 25، 15، 25 و 4 نانومولار به ترتیب برای X. laevis Aurora B، شفق قطبی انسانی و شفق قطبی C، و MEK1 و MEK2 انسانی است. این می تواند رشد و بقای رده های سلولی ملانوم ساده و مقاوم به دارو را مهار کند و بیان MEK و Mcl-1 را کاهش دهد و در عین حال بیان پروتئین پرو آپوپتوز Bim را افزایش دهد. با mg/kg 70، BI-847325 آپوپتوز را در ملانوم بیگانه پیوند شده ساده و مقاوم به دارو در داخل بدن القا می کند.

هدف: MEK/Aurora