نازارتینیب; EGF816; NVS-816

نام شیمیایی:

(R,E)-N-(7-کلرو-1-(1-(4-(دی متیل آمینو)بوت-2-انویل)آزپان-3-ایل)-1H-بنزو[d]ایمیدازول-2-یل)- 2- متیل ایسونیکوتین آمید

کد لبخند:

O=C(NC1=NC2=CC=CC(Cl)=C2N1[C@H]3CN(C(/C=C/CN(C)C)=O)CCCC3)C4=CC=NC(C)= C4

کد اینچی:

InChI=1S/C26H31ClN6O2/c1-18-16-19(12-13-28-18)25(35)30-26-29-22-10-6-9-21(27)24(22)33( 26) 20-8-4-5-15 -32(17-20)23(34)11-7-14-31(2)3/h6-7,9-13,16,20H,4-5,8,14-15,17H2,1-3H3 ,(H,29,30,35)/b11-7+/t20-/m1/s1

کلید اینچی:

IOMMMLWIABWRKL-WUTDNEBXSA-N

کلمه کلیدی:

نازارتینیب، EGF816، EGF-816، EGF 816، NVS-816، 1508250-71-2

حلالیت:محلول در DMSO

ذخیره سازی:0 - 4 درجه سانتیگراد برای کوتاه مدت (روز تا هفته)، یا -20 درجه سانتیگراد برای طولانی مدت (ماهها)

توضیحات:

نازارتینیب که با نام‌های EGF816 و NVS-816 نیز شناخته می‌شود، یک مهارکننده گیرنده فاکتور رشد اپیدرمی انتخابی جهش‌یافته (EGFR) به صورت خوراکی، برگشت‌ناپذیر، نسل سوم، با فعالیت ضد نئوپلاستیک بالقوه است. EGF816 به صورت کووالانسی به اشکال جهش یافته EGFR، از جمله جهش یافته EGFR T790M، متصل شده و فعالیت آن را مهار می کند، در نتیجه از سیگنال دهی با واسطه EGFR جلوگیری می کند. این ممکن است هم مرگ سلولی را القا کند و هم رشد تومور را در سلول های تومور بیان کننده بیش از حد EGFR مهار کند. EGF816 ترجیحاً اشکال جهش یافته EGFR از جمله T790M، یک جهش مقاومتی ثانویه اکتسابی را مهار می‌کند و ممکن است در مقایسه با سایر مهارکننده‌های تیروزین کیناز EGFR در تومورهایی با مقاومت با واسطه T790M مزایای درمانی داشته باشد.

هدف: EGFR