Revefenacina
Produktuaren xehetasuna
Produktuen etiketak
| Paketearen tamaina | Eskuragarritasuna | Prezioa (USD) |
| 10 mg | Stockan | 200 |
| 100 mg | Stockan | 800 |
| 1g | Stockan | 3400 |
| Neurri gehiago | Eskuratu aurrekontuak | Eskuratu aurrekontuak |
Izen kimikoa:
1-(2-(3-((4-karbamoilpiperidin-1-il)metil)-N-metilbenzamido)etil)piperidin-4-il [1,1'-bifenil]-2-ilkarbamatoa
SMILES kodea:
O=C(OC1CCN(CCN(C)C(C2=CC=C(CN3CCC(C(N)=O)CC3)C=C2)=O)CC1)NC4=CC=CC=C4C5=CC=CC= C5
InChi kodea:
InChI=1S/C35H43N5O4/c1-38(34(42)29-13-11-26(12-14-29)25-40-19-15-28(16-20-40)33(36)41) 23-24-39-21-17- 30(18-22-39)44-35(43)37-32-10-6-5-9-31(32)27-7-3-2-4-8-27/h2-14,28, 30H,15-25H2,1H3,(H2,36,41)(H,37,43)
InChi gakoa:
FYDWDCIFZSGNBU-UHFFFAOYSA-N
Gakoa:
Revefenacin, TD-4208, GSK-1160724, TD4208, TD 4208, GSK1160724, GSK 1160724, 864750-70-9
Disolbagarritasuna:DMSOn disolbagarria
Biltegiratzea:0 - 4 °C epe laburrerako (egunetatik asteetara), edo -20 °C epe luzerako (hilabete).
Deskribapena:
In Vitro: Revefenacinaren Kis-ak 0,42, 0,32, 0,18, 0,56 eta 6,7 nM dira giza M1, M2, M3, M4 eta M5 hartzaileetan, hurrenez hurren. Saiakuntza funtzional batean, revefenacina antagonista funtzional bat dela erakusten da, Ki-ren lotzearen antzeko inhibizio-konstanteekin. Revefenacinak ere kobaia isolatu trakeal eraztunaren prestaketaren agonistek eragindako uzkurdura inhibitzen du 0,1 nM-ko afinitatearekin, neurtutako M3 Biding Ki-ren antzekoa [1]. In Vivo: Anestesiatutako txakurretan, revefenacinak, tiotropioarekin eta glikopirronioarekin batera, azetilkolinak eragindako bronkoconstrictionaren inhibizio iraunkorra sortzen du 24 orduz. Anestesiatutako arratoietan, inhalatutako revefenacinak dosiaren araberako 24 orduko bronkoprotekzioa erakusten du metakolinak eragindako bronkoconstrikzioaren aurka. 24 orduko potentzia estimatua 45,0 µg/mL da eta bronkobabes-potentzia egunero 7 eguneko dosiaren ondoren mantentzen da [2].
Helburua: mAChR
