Flibanserin

Izen kimikoa:

1-(2-(4-(3-(trifluorometil)fenil)piperazin-1-il)etil)-1H-benzo[d]imidazol-2(3H)-ona klorhidrato

SMILES kodea:

O=C1NC2=CC=CC=C2N1CCN3CCN(C4=CC=CC(C(F)(F)F)=C4)CC3

InChi kodea:

InChI=1S/C20H21F3N4O/c21-20(22,23)15-4-3-5-16(14-15)26-11-8-25(9-12-26)10-13-27-18- 7-2-1-6-17(18)24-19(27)28/h1-7,14H,8-13H2,(H,24,28)

InChi gakoa:

PPRRDFIXUUSXRA-UHFFFAOYSA-N

Gakoa:

Flibanserin, 167933-07-5

Disolbagarritasuna:DMSOn disolbagarria

Biltegiratzea:0 - 4 °C epe laburrerako (egunetatik asteetara), edo -20 °C epe luzerako (hilabete).

Deskribapena:

Flibanserina 5-HT1A hartzailearen agonista osoa da (Ki = 1 nM) eta, afinitate txikiagoarekin, 5-HT2A hartzailearen antagonista (Ki = 49 nM) eta D4 hartzailearen antagonista edo agonista partzial oso ahula da ( Ki = 4-24 nM). Flibanserinak 5-HT1A hartzailearekiko duen afinitate handiagoa izan arren, eta ezezagunak diren arrazoiengatik, flibanserinak 5-HT1A eta 5-HT2A hartzaileak in vivo okupatzen ditu antzeko ehunekoekin. Flibanserinak 5-HT2B hartzailearekiko (Ki = 89,3 nM) eta 5-HT2C hartzailearekiko (Ki = 88,3 nM) ere afinitate txikia du, biak antagonista gisa jokatzen du. Flibanserinek 5-HT1A hartzaileak aktibatzen ditu prefrontaleko kortexean, eskualdeko selektibitatea erakutsiz, eta aurkitu da dopamina eta norepinefrina mailak areagotzen dituela eta serotonina maila murrizten duela arratoiaren prefrontaleko kortexean, 5-HT1A aktibatzeko ekintzak direla zehaztu zen. hartzaileak.[12] Horrela, flibanserina norepinefrina-dopamina desinhibitzaile gisa deskribatu da (NDDI). Flibanserin 2015eko abuztuan onartu zen sexu-desio hipoaktiboaren nahastea (HSDD) duten menopausia aurreko emakumeen tratamendurako.

Helburua: 5HT