Bardoxolona

Izen kimikoa:

(4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-ziano-2,2,6a,6b,9,9,12a-heptametil-10,14-diox o-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-octadecahydropicene-4a-karboxilikoa azidoa

SMILES kodea:

CC(C)([C@](CC[C@@]([C@@]1(CC[C@]2(CCC(C))(C[C@]2([C@]13[H)) ])[H])C)C(O)=O)C)4C)5[H])C(C(C#N)=C[C@]5(C)C4=CC3=O)=O

InChi kodea:

InChI=1S/C31H41NO4/c1-26(2)10-12-31(25(35)36)13-11-30(7)23(19(31)16-26)20(33)14-22- 28(5)15-18(17-32)24(34 )27(3,4)21(28)8-9-29(22,30)6/h14-15,19,21,23H,8-13,16H2,1-7H3,(H,35,36) /t19-,21-,23-,28-,29+,30+,31-/m0/s1

InChi gakoa:

TXGZJQLMVSIZEI-UQMAOPSPSA-N

Gakoa:

Bardoxolona, ​​RTA 402, CCDO, RTA-402, RTA402, 218600-44-3

Disolbagarritasuna:DMSOn disolbagarria

Biltegiratzea:0 - 4 °C epe laburrerako (egunetatik asteetara), edo -20 °C epe luzerako (hilabete).

Deskribapena:

Bardoxolone metilarekin tratatutako tximinoen giltzurrun-sekzioek megalin proteinaren adierazpena gutxitu egin dute taldeetan mRNA antzeko adierazpena izan arren. Megalin proteinaren adierazpenaren bistaratutako beherakada dentsitometriaren analisiek baieztatzen dute, eta Bardoxolona metilaren administrazioak nabarmen gutxitu zuela tximinoaren giltzurruneko megalin proteinaren adierazpena. Bardoxolona metil administrazioak ez du eragiten giltzurruneko cubilinaren proteina-adierazpenean edo giltzurruneko kubilinaren mRNA-ren adierazpenean. Bardoxolona metiloa administratutako tximinoen kreatinina garbitasuna nabarmen desberdina zen hasierako hasieran eta ibilgailuarekin tratatutako animalietan 28. egunean. Bardoxolona metiloaren administrazioaren 28 egun igaro ondoren, gernu albumina eta kreatinina ratioak (UACRs), 24 orduko gernutik zehaztu ziren. bildumak, nabarmen handitu dira ibilgailua jasotzen duten animaliekin alderatuta. Nabarmentzekoa, UACRak % 53,3 gutxitzen ditu ibilgailuekin tratatutako animalietan eta % 27,9 handitu dira Bardoxolone metilarekin tratatutako tximinoetan[3]. C57BL/6J sagu arrek ahozko BARD ematen diete HFD elikaduran (HFD/BARD), gantz askoko dieta (HFD) edo gantz gutxiko dieta (LFD) bakarrik elikatzen dute 21 astez. LFD saguekin alderatuta, HFD saguek F4/80 koroa-itxurako egituren kopuruaren hazkunde nabarmena dute (+% 95; p.<0,001), BARDek eraginkortasunez saihesten duena (-%50; or<0,01). Era berean, F4/80 makrofago interstizialen kopurua nabarmen handiagoa da HFD saguetan %98an (p<0,001) LFD saguekin alderatuta eta % 32 (or<0,01) HFD/BARD saguekin alderatuta [4].

Helburua: Nrf-2