GSK-461364

Izen kimikoa:

(R)-5-(6-((4-metilpiperazin-1-il)metil)-1H-benzo[d]imidazol-1-il)-3-(1-(2-(trifluorometil)fenil)etoxi) tiofeno-2-karboxamida

SMILES kodea:

O=C(C1=C(O[C@@H](C2=CC=CC=C2C(F)(F)F)C)C=C(N3C=NC4=CC=C(CN5CCN(C)CC5) )C=C34)S1)N

InChi kodea:

InChI=1S/C27H28F3N5O2S/c1-17(19-5-3-4-6-20(19)27(28,29)30)37-23-14-24(38-25(23)26(31) 36)35-16-32-21 -8-7-18(13-22(21)35)15-34-11-9-33(2)10-12-34/h3-8,13-14,16-17H,9-12,15H2 ,1-2H3,(H2,31,36)/t17-/m1/s1

InChi gakoa:

ZHJGWYRLJUCMRT-QGZVFWFLSA-N

Gakoa:

GSK-461364, GSK461364, GSK 461364, GSK-461364A, GSK 461364A, GSK461364A, 929095-18-1

Disolbagarritasuna:DMSOn disolbagarria

Biltegiratzea:0 - 4 °C epe laburrerako (egunetatik asteetara), edo -20 °C epe luzerako (hilabeteetan)

Deskribapena:

Polo antzeko kinasak (Plks) serina/treonina kinasak dira zelulen zikloan funtsezko eginkizunak dituztenak. GSK461364 Plk1-en inhibitzaile indartsu eta itzulgarria da (Ki = 2,2 nM). Ez da hain eraginkorra Plk2 eta Plk3-ren aurka (Kis = 860 eta 1.000 nM, hurrenez hurren) eta gutxienez 1.000 aldiz selektiboa Plk1-entzat beste 48 kinasa-panel baten gainean. GSK461364 dosiaren araberako zelulen zikloa geldiarazten du ugaltzen ari diren minbiziaren zelula-lerro ezberdinetan eta, dosi altuagoetan, apoptosia abiarazten du. Badirudi eraginkorragoa dela p53-gabeziaren tumoreen aurka eta hemato-entzefaloaren hesia gainditzeko gai dela. GSK461364 eraginkorra da in vivo, tumoreen hazkundearen inhibizioa edo hazkunde-atzerapena eragiten du saguetan xenograft ereduetan.

Helburua: Plk1