AZD9496

Izen kimikoa:

(E)-3-(3,5-difluoro-4-((1R,3R)-2-(2-fluoro-2-metilpropil)-3-metil-2,3,4,9-tetrahidro-1H- azido pirido[3,4-b]indol-1-il)fenil)akrilikoa

SMILES kodea:

O=C(O)/C=C/C1=CC(F)=C([C@H]2N(CC(C)(F)C)[C@H](C)CC3=C2NC4=C3C= CC=C4)C(F)=C1

InChi kodea:

InChI=1S/C25H25F3N2O2/c1-14-10-17-16-6-4-5-7-20(16)29-23(17)24(30(14)13-25(2,3)28) 22-18(26)11-15(12-19(22)27)8-9-21(31)32/h4-9,11-12,14,24,29H,10,13H2,1-3H3, (H,31,32)/b9-8+/t14-,24-/m1/s1

InChi gakoa:

DFBDRVGWBHBJNR-BBNFHIFMSA-N

Gakoa:

AZD9496, AZD-9496, AZD 9496, 1639042-08-2

Disolbagarritasuna:DMSOn disolbagarria

Biltegiratzea:0 - 4 °C epe laburrerako (egunetatik asteetara), edo -20 °C epe luzerako (hilabeteetan)

Deskribapena:

AZD 9496 estrogenoaren hartzaileen beheranzko erregulatzaile (SERD) indartsu eta selektiboa da 0,138 nM-ko IC50 balioarekin, estrogenoaren α (ERα) erregulaziorako. ERα-rako selektiboa da 0,0008, 0,54, 9,2 eta 30 μM-ko IC50 balioekin alderatuta ERα, progesterona-hartzailea (PR), glukokortikoide-hartzailea (GR) eta androgeno-hartzailea (AR), hurrenez hurren. AZD 9496-k ERα jarduera murrizten du (IC50 = 0,282 nM), beherako PR jardueraren kuantifikazioaren bidez neurtuta, eta MCF-7 bularreko minbizi-zelulen ugalketa murrizten du (IC50 = 0,0398 nM). Saguetan MCF-7 xenoinjertoaren hazkuntza ere inhibitzen du dosiaren araberako era batean. AZD 9496 ahoz bioerabilgarria da eta hori duten formulazioak ikertzen ari dira ER positiboa bularreko minbizia tratatzeko entsegu klinikoetan.

Helburua: SERD