BLU-667

Izen kimikoa:

(1s,4R)-N-((S)-1-(4-(4-fluoro-1H-pirazol-1-il)fenil)etil)-1-metoxi-4-(4-metil-6-( (5-metil-1H-pirazol-3-il)amino)pirimidin-2-il)ziklohexano-1-karboxamida

SMILES kodea:

CC1=NC([C@@H]2CC[C@](C(N[C@@H](C)C3=CC=C(N4N=CC(F)=C4)C=C3)=O) (OC)CC2)=NC(NC5=NNC(C)=C5)=C1

InChi kodea:

InChI=1S/C28H33FN8O2/c1-17-13-24(33-25-14-18(2)35-36-25)34-26(31-17)21-9-11-28(39-4, 12-10-21)27(38)32-19(3)20-5 -7-23(8-6-20)37-16-22(29)15-30-37/h5-8,13-16,19,21H,9-12H2,1-4H3,(H,32, 38)(H2,31,33,34,35,36)/t19-,21-,28+/m0/s1

InChi gakoa:

HUQPYQIGHTXBNW-BDHWGLMFSA-N

Gakoa:

BLU-667; BLU 667; BLU667

Disolbagarritasuna:DMSO

Biltegiratzea: 

Deskribapena:

BLU-667 RET mutazioen, fusioen eta aurreikusitako mutante erresistenteen inhibitzaile indartsu eta selektiboa da. RET fusioak minbizi anitzen eragile gakoak dira, biriketako eta tiroideoko minbizia barne, eta gure ikerketek iradokitzen dute RETek ere funtsezko eginkizuna duela koloneko eta bularreko minbizi batzuetan. Aldi berean, minbizi-zelulak gaur egun onartutako sendagaiekin tratamendurako sentikortasunik ez duten mutante erresistenteari eta aurreikusten diren mutante erresistenteari zuzenduta,

Helburua: RET