Revefenatsiin

Keemiline nimetus:

1-(2-(3-((4-karbamoüülpiperidiin-1-üül)metüül)-N-metüülbensamido)etüül)piperidiin-4-üül[1,1'-bifenüül]-2-üülkarbamaat

SMILES kood:

O=C(OC1CCN(CCN(C)C(C2=CC=C(CN3CCC(C(N)=O)CC3)C=C2)=O)CC1)NC4=CC=CC=C4C5=CC=CC= C5

InChi kood:

InChI = 1S/C35H43N5O4/c1-38(34(42)29-13-11-26(12-14-29)25-40-19-15-28(16-20-40)33(36)41) 23-24-39-21-17- 30(18-22-39)44-35(43)37-32-10-6-5-9-31(32)27-7-3-2-4-8-27/h2-14,28, 30H,15-25H2,1H3,(H2,36,41)(H,37,43)

InChi võti:

FYDWDCIFZSGNBU-UHFFFAOYSA-N

Märksõna:

Revefenatsiin, TD-4208, GSK-1160724, TD4208, TD 4208, GSK1160724, GSK 1160724, 864750-70-9

Lahustuvus:DMSO-s lahustuv

Hoiustamine:0–4°C lühiajaliselt (päevadest nädalateni) või -20°C pikaajaliselt (kuud).

Kirjeldus:

In vitro: revefenatsiini Kis on inimese M1, M2, M3, M4 ja M5 retseptoritel vastavalt 0,42, 0,32, 0,18, 0,56 ja 6,7 ​​nM. Funktsionaalses testis on näidatud, et revefenatsiin on funktsionaalne antagonist, mille inhibeerimiskonstandid on sarnased Ki-de sidumisele. Revefenatsiin inhibeerib ka merisea isoleeritud hingetoru rõnga preparaadi agonistide poolt indutseeritud kontraktsiooni afiinsusega 0,1 nM, mis on sarnane mõõdetud M3 siduva Ki-ga[1]. In vivo: anesteseeritud koertel inhibeerib revefenatsiin koos tiotroopiumi ja glükopürrooniumiga atsetüülkoliinist põhjustatud bronhokonstriktsiooni püsivalt kuni 24 tundi. Anesteseeritud rottidel avaldab inhaleeritav revefenatsiin annusest sõltuvat 24-tunnist bronhide kaitset metakoliinist põhjustatud bronhokonstriktsiooni vastu. Hinnanguline 24-tunnine toime on 45,0 µg/ml ja bronhoprotektiivne toime säilib pärast 7-päevast üks kord päevas manustamist[2].

Sihtmärk: mAChR