Flibanseriin

Keemiline nimetus:

1-(2-(4-(3-(trifluorometüül)fenüül)piperasiin-1-üül)etüül)-1 H-benso[d]imidasool-2(3H)-oonvesinikkloriid

SMILES kood:

O=C1NC2=CC=CC=C2N1CCN3CCN(C4=CC=CC(C(F)(F)F)=C4)CC3

InChi kood:

InChI = 1S/C20H21F3N4O/c21-20(22,23)15-4-3-5-16(14-15)26-11-8-25(9-12) -26)10-13-27-18-7-2-1-6-17(18)24-19(27)28/h1-7,14H,8-13H2,(H,24,28)

InChi võti:

PPRRDFIXUUSXRA-UHFFFAOYSA-N

Märksõna:

Flibanseriin, 167933-07-5

Lahustuvus:DMSO-s lahustuv

Hoiustamine:0–4°C lühiajaliselt (päevadest nädalateni) või -20°C pikaajaliselt (kuud).

Kirjeldus:

Flibanseriin on 5-HT1A retseptori täielik agonist (Ki = 1 nM) ja madalama afiinsusega 5-HT2A retseptori antagonist (Ki = 49 nM) ja D4 retseptori antagonist või väga nõrk osaline agonist ( Ki = 4-24 nM). Vaatamata flibanseriini palju suuremale afiinsusele 5-HT1A retseptori suhtes ja teadmata põhjustel hõivab flibanseriin 5-HT1A ja 5-HT2A retseptorid in vivo sarnaste protsentidega. Flibanseriinil on ka madal afiinsus 5-HT2B retseptori (Ki = 89,3 nM) ja 5-HT2C retseptori (Ki = 88,3 nM) suhtes, mille mõlema suhtes see toimib antagonistina. Flibanseriin aktiveerib eelistatult 5-HT1A retseptoreid prefrontaalses ajukoores, näidates üles piirkondlikku selektiivsust, ning on leitud, et see suurendab dopamiini ja norepinefriini taset ning vähendab serotoniini taset roti prefrontaalses ajukoores – toimed, mida vahendab 5-HT1A aktiveerimine. retseptor.[12] Sellisena on flibanseriini kirjeldatud kui norepinefriini-dopamiini disinhibiitorit (NDDI). Flibanseriin kiideti heaks 2015. aasta augustis hüpoaktiivse seksuaaliha häirega (HSDD) menopausieelsete naiste raviks.

Sihtmärk: 5HT