GLPG0187
Toote üksikasjad
Tootesildid
| Paki suurus | Kättesaadavus | Hind (USD) |
| 100 mg | Laos | 650 |
| 250 mg | Laos | 960 |
| 500 mg | Laos | 1500 |
| Rohkem suurusi | Hankige hinnapakkumisi | Hankige hinnapakkumisi |
Keemiline nimetus:
(S)-3-((2,5-dimetüül-6-(4-(5,6,7,8-tetrahüdro-1,8-naftüridiin-2-üül)piperidiin-1-üül)pürimidiin-4- üül)amino)-2-((4-metoksüfenüül)sulfoonamido)propaanhape
SMILES kood:
O=C(O)[C@H](CNC1=NC(C)=NC(N2CCC(C3=NC4=C(CCCN4)C=C3)CC2)=C1C)NS(=O)(C5=CC= C(OC)C=C5)=O
InChi kood:
InChI = 1S/C29H37N7O5S/c1-18-26(31-17-25(29(37)38)35-42(39,40)23-9-7-22(41-3)8-10-23) 32-19(2)33-28(18)36-15-12-20(13) -16-36)24-11-6-21-5-4-14-30-27(21)34-24/h6-11,20,25,35H,4-5,12-17H2,1-3H3 ,(H,30,34)(H,37,38)(H,31,32,33)/t25-/m0/s1
InChi võti:
CXHCNOMGODVIKB-VWLOTQADSA-N
Märksõna:
GLPG0187, GLPG-0187, GLPG 0187, 1320346-97-1
Lahustuvus:DMSO-s lahustuv
Hoiustamine:0–4°C lühiajaliselt (päevadest nädalateni) või -20°C pikaajaliselt (kuud).
Kirjeldus:
Tahkefaasilises testis näitab GLPG0187 selektiivsust mitme RGD integriini retseptori suhtes, mille IC50 on 1,3, 3,7, 2,0, 1,4, 1,2, 7,7 nM αvβ1, αvβ3, αvβ5, 6α,vβ5, α,vβ5, α,vβ5, GLPG0187 on tugev osteoklastilise luu resorptsiooni ja angiogeneesi inhibiitor. Ravi GLPG0187-ga suurendab annusest sõltuvalt E-kadheriini / vimentiini suhet, muutes rakud epiteelsemaks, istuvaks fenotüübiks. GLPG0187 vähendab annusest sõltuvalt eesnäärmevähi rakkude aldehüüddehüdrogenaasi kõrge alampopulatsiooni suurust [1]. Ravi GLPG0187-ga põhjustab rakkude ümardamist ja kokkukleepumist. GLPG0187 näitab annusest sõltuvat olulist kasvajarakkude migratsiooni vähenemist. GLPG0187 vähendab kõigis kontsentratsioonides oluliselt rakkude proliferatsiooni [2].
Sihtmärk: αvβ1
