PQR530
Toote üksikasjad
Tootesildid
| Paki suurus | Kättesaadavus | Hind (USD) |
| 100 mg | Laos | 500 |
| 500 mg | Laos | 800 |
| 1g | Laos | 1200 |
| Rohkem suurusi | Hankige hinnapakkumisi | Hankige hinnapakkumisi |
Keemiline nimetus:
(S)-4-(difluorometüül)-5-(4-(3-metüülmorfolino)-6-morfolino-1,3,5-triasiin-2-üül)püridiin-2-amiin
SMILES kood:
NC1=NC=C(C2=NC(N3[C@H](C)COCC3)=NC(N4CCOCC4)=N2)C(C(F)F)=C1
InChi kood:
InChI = 1S/C18H23F2N7O2/c1-11-10-29-7-4-27(11)18-24-16(13-9-22-14(21)8-12(13)15(1 9)20)23-17(25-18)26-2-5-28-6-3-26/h8-9,11,15H,2-7,10H2,1H3,(H2,21,22)/ t11-/m0/s1
InChi võti:
SYKBZXMKAPICSO-NSHDSACASA-N
Märksõna:
PQR530, PQR-530, PQR 530, 1927857-61-1
Lahustuvus:DMSO-s lahustuv
Hoiustamine:0–4°C lühiajaliselt (päevadest nädalateni) või -20°C pikaajaliselt (kuud).
Kirjeldus:
PQR530 on väga tugev kahekordne pan-PI3K/mTORC1/2 inhibiitor. PQR530 inhibeeris proteiinkinaasi B (PKB, pSer473) ja ribosomaalse valgu S6 (pS6, pSer235/236) fosforüülimist IC50 väärtustega 0,07 uM. PQR530 näitas suurepärast selektiivsust laia kinaaside paneeli suhtes, samuti suurepärast selektiivsust mitteseotud retseptorensüümide ja ioonikanalite suhtes. Lisaks näitas PQR530 potentsiaali 44 vähirakuliinist koosnevas paneelis (NTRC OncolinesTM), et vältida vähirakkude kasvu (GI50 keskmine väärtus 426 nM). PQR530 suukaudne manustamine hiirtele andis annusega proportsionaalse PK ja näitas head suukaudset biosaadavust ja suurepärast aju tungimist.
Sihtmärk: PI3K/mTOR
