LDC000067

Kemia Nomo:

3-[[6-(2-Metoksifenil)-4-pirimidinil]amino]benzenemetansulfonamido

SMILES Kodo:

O=S(CC1=CC=CC(NC2=NC=NC(C3=CC=CC=C3OC)=C2)=C1)(N)=O

InChi-kodo:

InChI=1S/C18H18N4O3S/c1-25-17-8-3-2-7-15(17)16-10-18(21-12-20-16)22-14-6 -4-5-13(9-14)11-26(19,23)24/h2-10,12H,11H2,1H3,(H2,19,23,24)(H,20,21,22)

InChi Ŝlosilo:

GGQCIOOSELPMBB-UHFFFAOYSA-N

Ŝlosilvorto:

LDC000067; LDC-000067; LDC 000067

Solveco: 

Stokado: 

Priskribo:

LDC000067 estas potenca kaj selektema CDK9-inhibitoro. LDC000067 malhelpis en-vitran transskribon en ATP-konkurenciva kaj doz-dependa maniero. Gen-esprimprofilado de ĉeloj traktitaj kun LDC000067 montris selekteman redukton de mallongdaŭraj mRNA'oj, inkluzive de gravaj reguligistoj de proliferado kaj apoptozo. Analizo de nova RNA-sintezo indikis vastan pozitivan rolon de CDK9. Sur la molekula kaj ĉela nivelo, LDC000067 reproduktis efikojn karakterizajn de CDK9-inhibicio kiel ekzemple plifortigita paŭzo de RNA-polimerazo II sur genoj kaj, plej grave, indukto de apoptozo en kanceraj ĉeloj. LDC000067 malhelpas P-TEFb-dependan en vitran transskribon. Induktas apoptozon en vitro kaj en vivo en kombinaĵo kun BI 894999.

Celo: CDK9