ACC

KATO # Produkta Nomo Priskribo
CPD100573 PF-05175157 PF-05175157 estas potenca kaj selektema inhibilo de ambaŭ acetil-CoA-karboxilazo izoformo ACC1 situanta ĉefe en hepato kaj adipoza histo kaj izoformo ACC2 reganta en skeleta kaj kormuskolo, kun IC50-valoroj de 27 nM kaj 33 nM, respektive. ACC-inhibitoroj malhelpas de novo lipogenezon kaj pliigas β-oksidadon de longĉenaj grasacidoj kun potencialo por terapio de tipo 2 diabeto, hepata steatozo kaj kancero.
CPD100572 ND-646 ND-646 estas - alostera inhibitoro de la ACC-enzimoj ACC1 kaj ACC2 kiu malhelpas ACC-subunuan dimerigon - por subpremi grasacidan sintezon en vitro kaj en vivo. Kronika ND-646-traktado de ksenograft kaj genetike realigitaj musmodeloj de NSCLC malhelpis tumorkreskon. Se administrita kiel ununura agento aŭ en kombinaĵo kun la norma prizorga drogo carboplatino, ND-646 rimarkeble subpremis pulman tumoron kreskon en la Kras;Trp53-/- (ankaŭ konata kiel KRAS p53) kaj Kras;Stk11-/- ( ankaŭ konata kiel KRAS Lkb1) musmodeloj de NSCLC. ND-646 havis plifortigitan efikecon kiam kombinite kun karboplatino, ofta komponento de kemioterapiaj reĝimoj uzitaj por trakti homan NSCLC.
CPD100571 CP-640186 CP-640186 estas potenca inhibilo de mamulaj ACC-oj kaj povas redukti korpan pezon kaj plibonigi insulinsensivecon en testbestoj. CP-640186 ĵus pruviĝis esti potenca inhibitoro de izoformoj de mamulaj ACCoj kun IC50-valoroj de proksimume 55 nM. Tio estas nuntempe la nura raportita potenca inhibitoro de mamulaj ACCoj. En ĉelkulturoj same kiel en bestaj modeloj, CP-640186 povas redukti histajn malonil-CoA-nivelojn, malhelpi grasacidajn biosintezon kaj stimuli grasacidajn oksigenadon. Plej grave, CP-640186 povas redukti korpan grasan mason kaj korpan pezon, kaj plibonigi insulinsensivecon, validigante ACC-ojn kiel celojn por kontraŭobezeco kaj kontraŭdiabetaj drogoj.
CPD1592 ND-630 ND-630 estas inhibitoro de acetil-CoA karboksilazo (ACC); malhelpas homajn ACC1 kaj ACC2 kun IC50-valoroj de 2.1 kaj 6.1 nM, respektive.

Kontaktu Nin

Enketo

Plej novaj Novaĵoj

  • Supraj 7 Tendencoj en Farmacia Esplorado En 2018

    Supraj 7 Tendencoj en Farmacia Esplorado Mi...

    Estante sub ĉiam kreskanta premo konkuri en malfacila ekonomia kaj teknologia medio, farmaciaj kaj bioteknologiaj kompanioj devas kontinue novigi en siaj R&D-programoj por resti antaŭen ...

  • ARS-1620: Promesplena nova inhibilo por KRAS-mutaciulkancero

    ARS-1620: Promesplena nova inhibilo por K...

    Laŭ studo publikigita en Cell, esploristoj evoluigis specifan inhibitoron por KRASG12C nomitan ARS-1602 kiu induktis tumorregresion en musoj. "Ĉi tiu studo provizas en viva pruvon, ke mutaciulo KRAS povas esti...

  • AstraZeneca ricevas reguligan akcelon por onkologiaj drogoj

    AstraZeneca ricevas reguligan akcelon por...

    AstraZeneca ricevis duoblan akcelon por sia onkologia biletujo marde, post kiam usonaj kaj eŭropaj reguligistoj akceptis reguligajn proponojn por siaj medikamentoj, la unua paŝo por gajni aprobon por ĉi tiuj medikamentoj. ...

WhatsApp Enreta Babilejo!