KATO # | Produkta Nomo | Priskribo |
CPD100573 | PF-05175157 | PF-05175157 estas potenca kaj selektema inhibilo de ambaŭ acetil-CoA-karboxilazo izoformo ACC1 situanta ĉefe en hepato kaj adipoza histo kaj izoformo ACC2 reganta en skeleta kaj kormuskolo, kun IC50-valoroj de 27 nM kaj 33 nM, respektive. ACC-inhibitoroj malhelpas de novo lipogenezon kaj pliigas β-oksidadon de longĉenaj grasacidoj kun potencialo por terapio de tipo 2 diabeto, hepata steatozo kaj kancero. |
CPD100572 | ND-646 | ND-646 estas - alostera inhibitoro de la ACC-enzimoj ACC1 kaj ACC2 kiu malhelpas ACC-subunuan dimerigon - por subpremi grasacidan sintezon en vitro kaj en vivo. Kronika ND-646-traktado de ksenograft kaj genetike realigitaj musmodeloj de NSCLC malhelpis tumorkreskon. Se administrita kiel ununura agento aŭ en kombinaĵo kun la norma prizorga drogo carboplatino, ND-646 rimarkeble subpremis pulman tumoron kreskon en la Kras;Trp53-/- (ankaŭ konata kiel KRAS p53) kaj Kras;Stk11-/- ( ankaŭ konata kiel KRAS Lkb1) musmodeloj de NSCLC. ND-646 havis plifortigitan efikecon kiam kombinite kun karboplatino, ofta komponento de kemioterapiaj reĝimoj uzitaj por trakti homan NSCLC. |
CPD100571 | CP-640186 | CP-640186 estas potenca inhibilo de mamulaj ACC-oj kaj povas redukti korpan pezon kaj plibonigi insulinsensivecon en testbestoj. CP-640186 ĵus pruviĝis esti potenca inhibitoro de izoformoj de mamulaj ACCoj kun IC50-valoroj de proksimume 55 nM. Tio estas nuntempe la nura raportita potenca inhibitoro de mamulaj ACCoj. En ĉelkulturoj same kiel en bestaj modeloj, CP-640186 povas redukti histajn malonil-CoA-nivelojn, malhelpi grasacidajn biosintezon kaj stimuli grasacidajn oksigenadon. Plej grave, CP-640186 povas redukti korpan grasan mason kaj korpan pezon, kaj plibonigi insulinsensivecon, validigante ACC-ojn kiel celojn por kontraŭobezeco kaj kontraŭdiabetaj drogoj. |
CPD1592 | ND-630 | ND-630 estas inhibitoro de acetil-CoA karboksilazo (ACC); malhelpas homajn ACC1 kaj ACC2 kun IC50-valoroj de 2.1 kaj 6.1 nM, respektive. |