KATO # | Produkta Nomo | Priskribo |
CPD9470 | Obetikola-acido | Obeticholic Acid (INT747; 6-ECDCA) estas nova derivaĵo de kolatacido kiu funkcias kiel potenca kaj selektema FXR-agonisto elmontranta kontraŭkoleretikan agadon en en vivo ratmodelo de kolestazo. Ĝi malhelpas vaskulan glatmuskolan ĉelinflamon kaj migradon same kiel antaŭenigas adipocitan diferencigon kaj reguligas grasĉelan funkcion en vivo. |
CPD100579 | fexaramino | Fexaramine estas agonisto de la farnesoida X-receptoro (FXR), kiu estas galacida aktivigita nuklea ricevilo kiu kontrolas galo-acidan sintezon, konjugacion kaj transporton, same kiel lipidan metabolon per agoj en la hepato kaj intesto. Fexaramine havas 100-oble pli grandan afinecon por FXR ol naturaj kunmetaĵoj kaj priskribis la genomajn celojn kaj liglokon sur FXR. Se administrite buŝe al musoj, fexaramino produktis selektemajn agojn per FXR-receptoroj en la intestoj. |
CPD100577 | Litokola-acido | Levallorphan, ankaŭ konata kiel levallorphan tartato (USAN), estas opioida modulatoro de la morfinan familio utiligita kiel opioida analgeziko kaj opioida antagonisto/antidoto. Ĝi funkcias kiel antagonisto de la μ-opioida receptoro (MOR) kaj kiel agonisto de la κ-opioida receptoro (KOR), kaj kiel rezulto, blokas la efikojn de pli fortaj agentoj kun pli granda interna agado kiel morfino dum samtempe produktante analgezon. . Kiel agonisto de la KOR, levallorphan povas produkti severajn mensajn reagojn ĉe sufiĉaj dozoj inkluzive de halucinoj, distanciĝo, kaj aliaj psikotomimetikaj efikoj, disforio, angoro, konfuzo, kapturno, malorientiĝo, malrealigo, sentoj de ebrio, kaj bizaraj, nekutimaj, aŭ maltrankviligantaj sonĝoj. . (Fonto: https://en.wikipedia.org/wiki/Levallorphan). |
CPD100575 | Turofeksorato-Isopropil | Turofeksora izopropilo, ankaŭ konata kiel WAY-362450 kaj XL335, estas tre potenca, selektema kaj buŝe aktiva agonisto de la farnesoida X-receptoro (FXR) (EC(50) = 4 nM, Eff = 149%), kiu mildigas hepatan inflamon. kaj fibrozo en murina modelo de senalkohola steatohepatito |
CPD100574 | GW4064 | GW4064是一种farnesoida X-receptoro (FXR)激动剂,CV1细胞系中EC50为65 nM。浓度达到1 μM时,对其他滆胞系中EC50为65 nM. |
CPD1549 | Tropifexor | Tropifexor estas nova kaj tre potenca agonisto de FXR kun EC50 de 0.2 nM. |