| KATO # | Produkta Nomo | Priskribo |
| CPD100616 | Emricasan | Emricasan, ankaŭ konata kiel IDN 6556 kaj PF 03491390, estas unua-en-klasa kaspasinhibitoro en klinikaj provoj por la terapio de hepatmalsanoj. Emricasan (IDN-6556) malpliigas hepatan vundon kaj fibrozon en murina modelo de senalkohola steatohepatito. IDN6556 faciligas marĝenan masan insuleton engreftadon en porka insuleto aŭtotransplanta modelo. Parola IDN-6556 povas malaltigi aminotransferaz-agadon en pacientoj kun kronika hepatito C. Buŝe administrita PF-03491390 estas retenita en la hepato dum longedaŭraj periodoj kun malalta ĉiea eksponiĝo, penante hepatoprotektan efikon kontraŭ alfa-fas-induktita hepata vundo en musmodelo. . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH, ankaŭ konata kiel Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone, estas larĝa spektra kaspasinhibitoro kun potencaj kontraŭapoptozaj trajtoj. Q-VD-OPh malhelpas novnaskan baton en P7-rato: rolo por sekso. Q-VD-OPh havas kontraŭ-leŭkemiajn efikojn kaj povas interagi kun D-vitamin-analogaĵoj por pliigi HPK1-signalon en AML-ĉeloj. Q-VD-OPh reduktas traŭmat-induktitan apoptozon kaj plibonigas la reakiron de malantaŭ-membrofunkcio en ratoj post mjelo-vundo. |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk estas ĉel-penetrebla, neinversigebla inhibitoro de caspase-3. Caspase-3 estas cisteinil-aspartat-specifa proteazo kiu ludas centran rolon en apoptozo. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982, ankaŭ konata kiel Z-IETD-FMK, estas potenca, ĉel-penetrebla, neinversigebla inhibilo de caspase-8 kaj granzyme B., La Caspase-8 Inhibitor II kontrolas la biologian agadon de Caspase-8. MDK4982 efike malhelpas gripvirus-induktitan apoptozon en HeLa-ĉeloj. MDK4982 ankaŭ malhelpas granzimon B. MDK4982 havas CAS#210344-98-2. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK estas ĉel-penetrebla, neinversigebla pan-kaspasa inhibitoro. Z-VAD-FMK malhelpas caspase-pretigon kaj apoptozindukton en tumorĉeloj en vitro (IC50 = 0.0015 - 5.8 mM). |
| CPD100611 | Belnacasan | Belnacasan, ankaŭ konata kiel VX-765, estas dizajnita por malhelpi Caspase, kio estas enzimo kiu kontrolas la generacion de du citokinoj, IL-1b kaj IL-18. VX-765 pruviĝis malhelpi akutajn epilepsiatakojn en antaŭklinikaj modeloj. Krome, VX-765 montris agadon en antaŭklinikaj modeloj de kronika epilepsio. VX-765 estis dozita en pli ol 100 pacientoj en fazo-I kaj fazo-IIa klinikaj provoj rilataj al aliaj malsanoj, inkluzive de 28-taga fazo-IIa klinika testo en pacientoj kun psoriazo. Ĝi kompletigis la terapiofazon de fazo-IIa klinika testo de VX-765 kiu rekrutis proksimume 75 pacientojn kun terapi-rezistema epilepsio. La duobla blinda, randomigita, placebo-kontrolita klinika provo estis dizajnita por taksi la sekurecon, tolereblecon kaj klinikan agadon de VX-765. |
| CPD100610 | Maraviroc | Maraviroc estas kontraŭvirusa, potenca, ne-konkurenciva CKR-5-receptoanto-antagonisto kiu malhelpas ligadon de HIV-virusa tega proteino gp120. Maraviroc malhelpas MIP-1β-stimulitan γ-S-GTP ligadon al HEK-293-ĉelmembranoj, indikante ĝian kapablon malhelpi kemokin-dependan stimulon de GDP-GTP-interŝanĝo ĉe la CKR-5/G proteinkomplekso. Maraviroc ankaŭ malhelpas la kontraŭfluan okazaĵon de kemokin-induktita intraĉela kalcioredistribuo. |
| CPD100609 | Resatorvid | Resatorvid, ankaŭ konata kiel TAK-242, estas ĉel-penetrebla inhibitoro de TLR4-signalado, blokante LPS-induktitan produktadon de NO, TNF-α, IL-6, kaj IL-1β en makrofagoj kun IC50-valoroj de 1-11 nM. Resatorvid ligas selekteme al TLR4 kaj influas interagojn inter TLR4 kaj ĝiaj adaptilmolekuloj. Resatorvid disponigas neŭroprotekton en eksperimenta traŭmata cerbolezo: implico en la terapio de homa cerbolezo |
| CPD100608 | ASK1-Inhibitor-10 | ASK1 Inhibitor 10 estas buŝe biohavebla inhibitoro de apoptozo signal-reguliga kinazo 1 (ASK1). Ĝi estas selektema por ASK1 super ASK2 same kiel MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ, kaj B-RAF. Ĝi malhelpas streptozotocin-induktitajn pliiĝojn en JNK kaj p38-fosforiligo en INS-1 pankreataj β-ĉeloj en koncentriĝ-dependa maniero. |
| CPD100607 | K811 | K811 estas ASK1-specifa inhibitoro kiu plilongigas supervivon en musmodelo de amiotrofa lateralsklerozo. K811 efike malhelpis ĉelan proliferadon en ĉellinioj kun alta ASK1-esprimo kaj en HER2-troesprimantaj GC-ĉeloj. Traktado kun K811 reduktis grandecojn de ksenotransplantaj tumoroj subreguligante proliferadsignojn. |
| CPD100606 | K812 | K812 estas ASK1-specifa inhibitoro malkovrita por plilongigi supervivon en musmodelo de amiotrofa lateralsklerozo. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A estas potenca kaj selektema ASK1-inhibitoro (IC50 = 93 nM). Ĝi blokas LPS-induktitan ASK1 kaj p38-fosforiligon en kulturitaj musastrocitoj kaj subpremas neŭroinflamon en musa EAE-modelo. MSC 2032964A estas buŝe biodisponebla kaj cerba penetranta. |
| CPD100604 | Selonsertib | Selonsertib, ankaŭ konata kiel GS-4997, estas buŝe biodisponebla inhibilo de apoptoza signal-reguliga kinazo 1 (ASK1), kun eblaj kontraŭinflamaj, kontraŭneoplastaj kaj kontraŭfibrotaj agadoj. GS-4997 celas kaj ligas al la kataliza kinaza domajno de ASK1 en ATP-konkurenciva maniero, tiel malhelpante ĝian fosforiligo kaj aktivigo. GS-4997 malhelpas la produktadon de inflamaj citokinoj, subreguligas la esprimon de genoj implikitaj en fibrozo, subpremas troan apoptozon kaj malhelpas ĉelan proliferadon. |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, ankaŭ konata kiel H-PGDS-Inhibitoro I, estas Prostaglandin D Synthase (hematopoieta-speca) Inhibitoro. MDK36122 havas neniun kodnomon, kaj havas CAS#1033836-12-2. La lasta 5-cifera estis uzata por nomo por facila komunikado. MDK36122 selekteme blokas HPGDS (IC50s = 0.7 kaj 32 nM en enzimo kaj ĉelaj analizoj, respektive) kun nur malmulte da agado kontraŭ la rilataj homaj enzimoj L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2, kaj 5-LOX. |
| CPD100602 | Tepoxalin | Tepoxalin, ankaŭ konata kiel ORF-20485; RWJ-20485; estas 5-lipoxygenase inhibitor potenciale por la terapio de astmo, osteoartrito (OA). Tepoxalin havas en vivo inhibician aktivecon kontraŭ COX-1, COX-2, kaj 5-LOX en hundoj ĉe la nuna aprobita rekomendita dozo. Tepoxalin malhelpas inflamon kaj mikrovaskulan misfunkcion induktitan de abdomena surradiado en ratoj. Tepoxalin plifortigas la agadon de antioksidanto, pirolidinditiocarbamato, en mildigado de tumora nekrozofaktoro alfa-induktita apoptozo en WEHI 164-ĉeloj. |
| CPD100601 | Tenidap | Tenidap, ankaŭ konata kiel CP-66248, estas COX/5-LOX-inhibitoro kaj citokin-modulanta kontraŭinflama drogo-kandidato, kiu estis sub evoluo de Pfizer kiel promesplena ebla terapio por reŭmatoida artrito, sed Pfizer haltigis evoluon post kiam surmerkatiga aprobo estis malaprobita. de la FDA en 1996 pro hepata kaj rena tokseco, kiu estis atribuita al metabolitoj de la drogo kun tiofena parto kiu kaŭzis oksidativan damaĝon. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 estas nova, potenca kaj selektema ne-redox-5-lipoksigenazo-inhibitoro efika en inflamo kaj doloro. PF-4191834 elmontras bonan potencon en enzim- kaj ĉel-bazitaj analizoj, same kiel en ratmodelo de akra inflamo. Enzimaj analizrezultoj indikas, ke PF-4191834 estas potenca 5-LOX-inhibitoro, kun IC(50) = 229 +/- 20 nM. Krome, ĝi montris proksimume 300-oblan selektivecon por 5-LOX super 12-LOX kaj 15-LOX kaj montras neniun agadon al la ciclooksigenazaj enzimoj. Krome, PF-4191834 malhelpas 5-LOX en homaj sangoĉeloj, kun IC(80) = 370 +/- 20 nM. |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886, ankaŭ konata kiel L 663536, estas leŭkotrienantagonisto. Ĝi povas plenumi ĉi tion blokante la 5-lipoksigenazon aktivigan proteinon (FLAP), tiel malhelpante 5-lipoksigenazon (5-LOX), kaj povas helpi en traktado de aterosklerozo. MK-886 malhelpas ciclooxygenase-1-agadon kaj subpremas trombocitan agregadon. MK-886 induktas ŝanĝojn en ĉelciklo kaj pliigas apoptozon post fotodinamika terapio kun hipericino. MK-886 plibonigas diferencigon kaj apoptozon induktitan de tumor-necrosis faktoro-alfa-induktitan. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 estas potenca inhibitoro de la 5-LO-reago kaj en vitro kaj en gamo da en vivo-modeloj. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, ankaŭ konata kiel LPD-977 kaj MLN-977, estas potenca 5-lipoxygenase inhibitoro kiu intervenas en la produktado de leukotrienoj kaj estas aktuale evoluigita por la terapio de kronika astmo. CMI-977 malhelpas la 5-lipoxygenase (5-LO) ĉelan inflamovojon por bloki la generacion de leukotrienoj, kiuj ludas ŝlosilan rolon en ekigado de bronka astmo. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 estas buŝe aktiva inhibilo de 5-lipoksigenazo (5-LO). CJ-13610 malhelpas la biosintezon de leukotrieno B4 kaj reguligas la IL-6-mRNA-esprimon en makrofagoj. Ĝi estas efika en antaŭklinikaj modeloj de doloro. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 estas 5-LO-aktiviga proteino (FLAP) inhibitoro. |
| CPD100594 | TT15 | TT15 estas agonisto de la GLP-1R. |
| CPD100593 | VU0453379 | VU0453379 estas CNS-penetranta glukagon-simila peptido 1 receptoro (GLP-1R) pozitiva alostera modulatoro (PAM) |
