| CPDB0157 | BI-847325 | BI-847325 estas selektema duobla MEK/Aŭrora kinazinhibitoro kun IC50-valoroj de 3, 25, 15, 25, kaj 4 nM por X. laevis Aurora B, homa Aurora A kaj Aurora C, kaj homa MEK1 kaj MEK2, respektive. Ĝi povas malhelpi la kreskon kaj supervivon de ambaŭ traktado-naivaj kaj medikament-rezistemaj melanomaj ĉellinioj, malpliigante la esprimon de MEK kaj Mcl-1 dum pliigante la esprimon de por-apoptota proteino Bim. Je 70 mg/kg, BI-847325 induktas apoptozon en terapi-naiva kaj medikament-rezistema ksenogrefteita melanomo en vivo. |
