| CPDB0099 | Quizartinib; AC-010220; AK-220 | Quizartinib estas inhibitoro de FMS-rilata tirozinkinazo 3 (FLT3; Kd = 1.6 nM) kaj montras altan selektivecon por FLT3 kiam testite kontraŭ panelo de 227 kromaj kinazoj. Ĝi malhelpas la proliferadon de la homa leŭkemia ĉellinio MV4-11, kiu enhavas homozigotan FLT3-ITD-mutacion, kun IC50-valoro de 0.56 nM.1 Je 1 mg/kg/tage, kvizartinib pruviĝis etendi supervivon en muso. modelo de FLT3-ITD akuta mieloida leŭkemio kaj ekstermi tumorojn en FLT3-dependa musa ksenotransplanta modelo ĉe 10 mg/kg. |
