| KATO # | Produkta Nomo | Priskribo |
| CPD100567 | GW501516 | GW501516 estas sinteza PPARδ-specifa agonisto kiu montras altan afinecon por PPARδ (Ki=1.1 nM) kun > 1000-obla selektiveco super PPARα kaj PPARγ. |
| CPD100566 | GFT505 | Elafibranor, ankaŭ konata kiel GFT-505, estas duobla PPARα/δ agonisto. Elafibranoris nuntempe estas studita por la terapio de kardiometabolaj malsanoj inkluzive de diabeto, insulina rezisto, dislipidemio, kaj senalkohola grashepatmalsano (NAFLD). |
| CPD100565 | Bavaĉinino | Bavachinina estas nova natura pan-PPAR-agonisto de la frukto de la tradicia ĉina glukozo-malaltiga herbo malaytea scurfpea. Ĝi montras pli fortajn agadojn kun PPAR-γ ol kun PPAR-α kaj PPAR-β/δ (EC50?=?0.74 μmol/l, 4.00 μmol/l kaj 8.07 μmol/l en 293T ĉeloj, respektive). |
| CPD100564 | Troglitazono | Troglitazone, ankaŭ konata kiel CI991, estas potenca PPAR-agonisto. Troglitazone estas kontraŭdiabetika kaj kontraŭinflama drogo, kaj membro de la drogklaso de tiazolidindionoj. Ĝi estis preskribita por pacientoj kun diabeto mellitus tipo 2 en Japanio Troglitazone, kiel la aliaj tiazolidindionoj (pioglitazone kaj rosiglitazone), funkcias per aktivigo de peroxisome proliferator-aktivigitaj receptoroj (PPAR). Troglitazono estas Peranto al kaj PPARα kaj - pli forte - PPARγ |
| CPD100563 | Glabridin | Glabridin, unu el la aktivaj fitokemiaĵoj en glicirizekstraktaĵo, ligas al kaj aktivigas la ligandligan domajnon de PPARγ, same kiel la plenlongan receptoron. Ĝi ankaŭ estas pozitiva modulatoro de GABAA-receptoro antaŭeniganta grasacidan oksidadon kaj plibonigante lernadon kaj memoron. |
| CPD100561 | Pseudoginsenoside-F11 | Pseudoginsenoside F11, natura produkto trovita en amerika ginsengo sed ne en azia ginsengo, estas nova parta agonisto de PPARγ. |
| CPD100560 | Bezafibrato | Bezafibrato estas agonisto de peroksizoma proliferator-aktivigita receptoro alfa (PPARalpha) kun kontraŭlipidemia agado. Bezafibrato estas fibrata drogo uzata por traktado de hiperlipidemio. Bezafibrato malpliigas trigliceridajn nivelojn, pliigas altdensecan lipoproteinkolesterolon kaj malpliigas totalan kaj malaltan densecan lipoproteinkolesterolon. Ĝi estas ofte surmerkatigita kiel Bezalip |
| CPD100559 | GW0742 | GW0742, ankaŭ konata kiel GW610742 kaj GW0742X estas PPARδ/β agonisto. GW0742 Induktas Fruan Neŭronan Maturiĝon de Kortikalaj Post-Mitotaj Neŭronoj. GW0742 malhelpas hipertension, vaskulan inflaman kaj oksidativan statuson, kaj endotelian misfunkcion en dieto-induktita obezeco. GW0742 havas rektajn protektajn efikojn sur dekstra kora hipertrofio. GW0742 povas plibonigi lipidan metabolon en koro kaj en vivo kaj en vitro. |
| CPD100558 | Pioglitazono | Pioglitazone Hydrochloride estas tiazolidindiona kunmetaĵo priskribita por produkti kontraŭinflamajn kaj kontraŭarteriosclerotajn efikojn. Pioglitazone pruviĝas malhelpi L-NOM-induktitan koroninflamon kaj arteriosklerozon kaj subpremi pliigitan TNF-α mRNA produktitan per aspirin-induktita stomaka mukoza vundo. Pioglitazone Hydrochloride estas aktiviganto de PPAR γ |
| CPD100557 | Rosiglitazono | Rosiglitazone estas kontraŭdiabetika drogo en la tiazolidindiona klaso de drogoj. Ĝi funkcias kiel insulino-sentigilo, per ligado al la PPAR-receptoroj en grasaj ĉeloj kaj igante la ĉelojn pli respondemaj al insulino. Rosiglitazone estas membro de la tiazolidindiona klaso de drogoj. Tiazolidindionoj funkcias kiel insulino-sentigiloj. Ili reduktas glukozon, grasacidon kaj insulinan sangan koncentriĝon. Ili funkcias per ligado al la peroksizomaj proliferator-aktivigitaj receptoroj (PPARoj). PPARoj estas transkripcifaktoroj kiuj loĝas en la nukleo kaj iĝas aktivigitaj per Perantoj kiel ekzemple tiazolidindionoj. Tiazolidindionoj eniras la ĉelon, ligas al la nukleaj receptoroj, kaj ŝanĝas la esprimon de genoj. |
| CPD100556 | GSK0660 | GSK0660 estas selektema PPARδ-antagonisto. GSK0660 diferencige reguligis 273 transskribaĵojn en ĉeloj traktitaj kun TNFα kompare kun TNFα sole. Vojanalizo rivelis la riĉigon de citokin-citokinreceptoro signalado. Aparte, GSK0660 blokas la TNFα-induktitan suprenreguligo de CCL8, kemokino implikita en leukocitarvarbado. GSK0660 blokas la efikon de TNFα sur la esprimoj de citokinoj implikitaj en leŭkocita rekrutado, inkluzive de CCL8, CCL17, kaj CXCL10 kaj ĝi povas tial bloki TNFα-induktitan retinan leŭkostazon. |
| CPD100555 | Oroxin-A | Oroxin A, aktiva komponanto izolita de la herbo Oroxylum indicum (L.) Kurz, aktivigas PPARγ kaj malhelpas α-glucosidase, ekzercante antioksidan agadon. |
| CPD100546 | AZ-6102 | AZ6102 estas potenca TNKS1/2-inhibitoro kiu havas 100-oblan selektivecon kontraŭ aliaj PARP-familioenzimoj kaj montras 5 nM Wnt-vojinhibicion en DLD-1-ĉeloj. AZ6102 povas esti bone formulita en klinike grava intravejna solvaĵo je 20 mg/mL, montris bonan farmakokinetikon en antaŭklinikaj specioj, kaj montras malaltan Caco2-elfluon por eviti eblajn tumor-rezistmekanismojn. La kanonika Wnt-pado ludas gravan rolon en embria evoluo, plenkreska histohomeostazo, kaj kancero. Ĝermliniomutacioj de pluraj Wnt-vojkomponentoj, kiel ekzemple Axin, APC, kaj ?-catenin, povas konduki al onkogenezo. Inhibicio de la poli (ADP-ribose) polimerazo (PARP) kataliza domajno de la tankyrases (TNKS1 kaj TNKS2) povas malhelpi la Wnt-padon per pliigita stabiligo de Axin. |
| CPD100545 | KRP297 | KRP297, ankaŭ konata kiel MK-0767 kaj MK-767, estas PPAR-agonisto eble por la terapio de tipo 2 diabeto kaj dislipidemio. Se administrite al ob/ob musoj, KRP-297 (0,3 ĝis 10 mg/kg) malpliigis plasmajn glukozon kaj insulinnivelojn kaj plibonigis la difektitan insulin-stimulitan 2DG-asimiladon en soleusmuskolo en dozodependa maniero. KRP-297-traktado estas utila por malhelpi la disvolviĝon de diabetaj sindromoj krom plibonigo de difektita glukoza transporto en skeletmuskolo. |
| CPD100543 | Inolitazono | Inolitazone, ankaŭ konata kiel Efatutazone, CS-7017, kaj RS5444, estas buŝe biodisponebla PAPR-gama inhibitoro kun ebla kontraŭneoplasta agado. Inolitazone ligas al kaj aktivigas peroksizoma proliferad-aktivigita receptor gama (PPAR-gamma), kiu povas rezultigi la indukton de tumorĉeldiferencigo kaj apoptozo, same kiel redukton en tumorĉelmultobliĝo. PPAR-gamma estas nuklea hormonreceptoro kaj Peranto-aktivigita transkripcifaktoro kontrolanta genekspresion implikitan en tiaj ĉelaj procezoj kiel diferencigo, apoptozo, ĉelciklokontrolo, karcinogenezo, kaj inflamo. Kontrolu aktivajn klinikajn provojn aŭ fermitajn klinikajn provojn uzante ĉi tiun agenton. (NCI Tezaŭro) |
| CPD100541 | GW6471 | GW6471 estas PPAR α antagonisto (IC50 = 0.24 μ M). GW6471 plibonigas la ligan afinecon de la PPAR α-ligand-liga domajno al la ko-represorproteinoj SMRT kaj NCoR. |
| CPDD1537 | Lanifibranor | Lanifibranor, ankaŭ konata kiel IVA-337, estas agonisto de peroxisome proliferator-aktivigitaj receptoroj (PPAR). |
