GSK-461364
Produkta Detalo
Produktaj Etikedoj
| Pako Grandeco | Havebleco | Prezo (USD) |
| 100 mg | En Stoko | 400 |
| 500 mg | En Stoko | 1400 |
| Pli da Grandecoj | Akiru Citaĵojn | Akiru Citaĵojn |
Kemia Nomo:
(R)-5-(6-((4-metilpiperazin-1-il)metil)-1H-benzo[d]imidazol-1-il)-3-(1-(2-(trifluorometil)fenil)etoksi) tiofeno-2-karboksamido
SMILES Kodo:
O=C(C1=C(O[C@@H](C2=CC=CC=C2C(F)(F)F)C)C=C(N3C=NC4=CC=C(CN5CCN(C)CC5 )C=C34)S1)N
InChi-kodo:
InChI=1S/C27H28F3N5O2S/c1-17(19-5-3-4-6-20(19)27(28,29)30)37-23-14-24(38-25(23)26(31) 36)35-16-32-21 -8-7-18(13-22(21)35)15-34-11-9-33(2)10-12-34/h3-8,13-14,16-17H,9-12,15H2 ,1-2H3,(H2,31,36)/t17-/m1/s1
InChi Ŝlosilo:
ZHJGWYRLJUCMRT-QGZVFWFLSA-N
Ŝlosilvorto:
GSK-461364, GSK461364, GSK 461364, GSK-461364A, GSK 461364A, GSK461364A, 929095-18-1
Solveco:Solvebla en DMSO
Stokado:0 - 4 °C por mallonga limtempo (tagoj ĝis semajnoj), aŭ -20 °C por longtempe (monatoj)
Priskribo:
Polo-similaj kinazoj (Plks) estas serino/treoninkinazoj kun ŝlosilaj roloj en ĉelciklado. GSK461364 estas potenca, reigebla inhibilo de Plk1 (Ki = 2.2 nM). Ĝi estas malpli efika kontraŭ Plk2 kaj Plk3 (Kis = 860 kaj 1,000 nM, respektive) kaj almenaŭ 1,000-obla selektema por Plk1 super panelo de 48 aliaj kinazoj. GSK461364 doz-depende haltigas ĉelcikladon en diversaj proliferaj kanceraj ĉellinioj kaj, ĉe pli altaj dozoj, ekigas apoptozon. Ĝi ŝajnas esti pli efika kontraŭ p53-mankaj tumoroj kaj kapablas transiri la sango-cerban baron. GSK461364 estas efika en vivo, induktante tumorkreskinhibicion aŭ kreskoprokraston en ksenograftmodeloj en musoj.
Celo: Plk1
