AZD9496

Kemia Nomo:

(E)-3-(3,5-difluoro-4-((1R,3R)-2-(2-fluoro-2-metilpropil)-3-metil-2,3,4,9-tetrahidro-1H- pirido[3,4-b]indol-1-il)fenil)akrila acido

SMILES Kodo:

O=C(O)/C=C/C1=CC(F)=C([C@H]2N(CC(C)(F)C)[C@H](C)CC3=C2NC4=C3C= CC=C4)C(F)=C1

InChi-kodo:

InChI=1S/C25H25F3N2O2/c1-14-10-17-16-6-4-5-7-20(16)29-23(17)24(30(14)13-25(2,3)28) 22-18(26)11 -15(12-19(22)27)8-9-21(31)32/h4-9,11-12,14,24,29H,10,13H2,1-3H3,(H,31,32) /b9-8+/t14-,24-/m1/s1

InChi Ŝlosilo:

DFBDRVGWBHBJNR-BBNFHIFMSA-N

Ŝlosilvorto:

AZD9496, AZD-9496, AZD 9496, 1639042-08-2

Solveco:Solvebla en DMSO

Stokado:0 - 4 °C por mallonga limtempo (tagoj ĝis semajnoj), aŭ -20 °C por longtempe (monatoj)

Priskribo:

AZD 9496 estas potenca kaj selektema estrogenreceptoro malsuprenreguligo (SERD) kun IC50-valoro de 0.138 nM por estrogenreceptoro α (ERα) subreguligo. Ĝi estas selektema por ERα kompare kun aliaj nukleaj hormonreceptoroj kun IC50-valoroj de 0.0008, 0.54, 9.2, kaj 30 μM por ERα, progesterona receptoro (PR), glukokortikoida receptoro (GR), kaj androgenreceptoro (AR), respektive. AZD 9496 malpliigas ERα-agadon (IC50 = 0.282 nM), mezurita per kvantigado de kontraŭflua PR-agado, kaj reduktas proliferadon de MCF-7 mamakancero-ĉeloj (IC50 = 0.0398 nM). Ĝi ankaŭ malhelpas MCF-7 ksenograft-kreskon en musoj en doz-dependa maniero. AZD 9496 estas buŝe biodisponebla kaj formulaĵoj enhavantaj ĝin estas sub enketo en klinikaj provoj por terapio de ER-pozitiva mama kancero.

Celo: SERD