BMS-986195

Χημική ονομασία:

(S)-4-(3-(βουτ-2-υναμιδο)πιπεριδιν-1-υλ)-5-φθορο-2,3-διμεθυλ-1Η-ινδολο-7-καρβοξαμίδιο

Κωδικός SMILES:

FC1=C(N2CCC[C@H](NC(C#CC)=O)C2)C3=C(NC(C)=C3C)C(C(N)=O)=C1

Κωδικός InChi:

InChI=1S/C20H23FN4O2/c1-4-6-16(26)24-13-7-5-8-25(10-13)19-15(21)9-14(20(22)27)18- 17(19)11(2)12(3)23-18/h9,13,23H,5,7-8,10H2,1-3H3,(H2,22,27)(H,24,26)/t13 -/m0/s1

Κλειδί InChi:

VJPPLCNBDLZIFG-ZDUSSCGKSA-N

Λέξη-κλειδί:

BMS-986195, BMS 986195, BMS986195, 1912445-55-6

Διαλυτότητα:Διαλυτό σε DMSO

Αποθήκευση:0 - 4°C για βραχυπρόθεσμο (ημέρες έως εβδομάδες) ή -20°C για μακροπρόθεσμο (μήνες).

Περιγραφή:

Το BMS-986195 είναι ένας ισχυρός, ομοιοπολικός, μη αναστρέψιμος αναστολέας της κινάσης τυροσίνης του Bruton (BTK), ενός μέλους της οικογένειας Tec των κινασών τυροσίνης μη υποδοχέα που είναι απαραίτητες για τη σηματοδότηση και τη λειτουργία των Β-κυττάρων που εξαρτώνται από αντιγόνο. Το BMS-986195 είναι περισσότερο από 5000 φορές επιλεκτικό για BTK σε όλες τις κινάσες εκτός της οικογένειας Tec και η εκλεκτικότητα κυμαίνεται από 9 έως 1010 φορές εντός της οικογένειας Tec. Το BMS-986195 απενεργοποίησε την BTK στο ανθρώπινο ολικό αίμα με γρήγορο ρυθμό αδρανοποίησης (3,5×10-4 nM-1·min-1) και ανέστειλε δυναμικά την αντιγονοεξαρτώμενη παραγωγή ιντερλευκίνης-6, την έκφραση και τον πολλαπλασιασμό CD86 στα Β κύτταρα (IC50<1 nM) χωρίς επίδραση σε μέτρα ανεξάρτητα από αντιγόνο στα ίδια κύτταρα.

Στόχος: BTK