BMS-986165

Χημική ονομασία:

6-(κυκλοπροπανοκαρβοξαμιδο)-4-((2-μεθοξυ-3-(1-μεθυλ-1Η-1,2,4-τριαζολ-3-υλ)φαινυλ)αμινο)-Ν-(μεθυλ-d3)πυριδαζίνη-3 -καρβοξαμίδιο

Κωδικός SMILES:

O=C(C1=NN=C(NC(C2CC2)=O)C=C1NC3=CC=CC(C4=NN(C)C=N4)=C3OC)NC([2H])([2H])[ 2H]

Κωδικός InChi:

InChI=1S/C20H22N8O3/c1-21-20(30)16-14(9-15(25-26-16)24-19(29)11-7-8-11)23-13-6-4- 5-12 (17(13)31-3)18-22-10-28(2)27-18/h4-6,9-11H,7-8H2,1-3H3,(H,21,30)(H2,23 ,24,25,29)/i1D3

Κλειδί InChi:

BZZKEPGENYLQSC-FIBGUPNXSA-N

Λέξη-κλειδί:

1609392-27-9;CAS:1609392-27-9;CAS:1609392-27-9;BMS-986165; BMS 986165; BMS986165; Deucravacitinib

Διαλυτότητα:Διαλυτό σε DMSO

Αποθήκευση:Ξηρό, σκοτεινό και στους 0 - 4 C για βραχυπρόθεσμο (ημέρες έως εβδομάδες) ή -20 C για μακροχρόνια (μήνες έως χρόνια).

Περιγραφή:

Το BMS-986165 είναι ένας εξαιρετικά ισχυρός και εκλεκτικός αλλοστερικός αναστολέας του TYK2. Το BMS-986165 Μπλοκάρει τη σηματοδότηση της ιντερφερόνης Il-12, IL-23 και τύπου I και παρέχει ισχυρή αποτελεσματικότητα σε προκλινικά μοντέλα φλεγμονώδους νόσου του εντέρου. Το MS-986165 δεσμεύεται ισχυρά στην περιοχή ψευδοκινάσης Tyk2 (Ki = 0,02 ηΜ) και είναι εξαιρετικά εκλεκτικό έναντι μιας ομάδας 265 κινασών και ψευδοκινασών. Η ένωση ανέστειλε δυναμικά τις IL-23-, IL-12- και ιντερφερόνη τύπου Ι κυτταρικές αποκρίσεις σηματοδότησης και μεταγραφής (εύρος IC50 2-14 ηΜ).

Στόχος: TYK2