BI-3406

Χημική ονομασία:

Ν-((R)-1-(3-αμινο-5-(τριφθορομεθυλ)φαινυλ)αιθυλ)-7-μεθοξυ-2-μεθυλ-6-(((S)-τετραϋδροφουραν-3-υλ)οξυ)κιναζολιν- 4-αμίνη

Κωδικός SMILES:

C[C@H](C1=CC(N)=CC(C(F)(F)F)=C1)NC2=C3C(C=C(OC)C(O[C@H]4CCOC4)=C3 )=NC(C)=N2

Κωδικός InChi:

InChI=1S/C23H25F3N4O3/c1-12(14-6-15(23(24,25)26)8-16(27)7-14)28-22-18-9-21(33-17-4- 5-32-11- 17)20(31-3)10-19(18)29-13(2)30-22/h6-10,12,17H,4-5,11,27H2,1-3H3,(H,28,29 ,30)/t12-,17+/m1/s1

Κλειδί InChi:

XVFDNRYZXDHTHT-PXAZEXFGSA-N

Λέξη-κλειδί:

BI-3406; BI 3406; BI3406

Διαλυτότητα: 

Αποθήκευση: 

Περιγραφή:

Το BI-3406 είναι Ισχυρός & Επιλεκτικός Αναστολέας SOS1::KRAS (IC50=5 nM), ο οποίος ανοίγει μια νέα προσέγγιση για τη θεραπεία όγκων που προκαλούνται από το KRAS. Το BI 3406 δεσμεύεται επιλεκτικά στο SOS1 και αποκλείει την αλληλεπίδραση με το KRAS, ανεξάρτητα από τη μετάλλαξη KRAS. Το BI 3406 προκαλεί μείωση των RAS GTP και pERK και αναστέλλει την κυτταρική ανάπτυξη μεταλλαγμένων κυτταρικών σειρών KRAS, που φέρουν τις περισσότερες από τις τυπικές μεταλλάξεις KRAS (π.χ. G12D, G12V, G13D και άλλες). Το BI 3406, όταν χορηγείται από το στόμα σε ποντίκια που φέρουν όγκο, προκαλεί μια δοσοεξαρτώμενη στατική δράση του όγκου που μπορεί να μετατραπεί σε παλινδρόμηση όταν συνδυάζεται με αναστολή MEK1

Στόχος: SOS1