CPD3611 | SB-204990 | SB-204990 ist das Prodrug des wirksamen ATP-Citrat-Lyase-Inhibitors SB-201076. SB-204990 wurde bei oraler Verabreichung an Ratten in den systemischen Kreislauf absorbiert, pharmakologisch relevante Konzentrationen von SB-201076 wurden in der Leber wiedergewonnen. SB-204990 (25 mg/kg pro Tag) senkte außerdem den Plasmacholesterinspiegel (um bis zu 23 %) und den Triglyceridspiegel (um bis zu 38 %) beim Hund, wobei das Low-Density-Lipoprotein im Vergleich zum High-Density-Lipoprotein-Cholesterin bevorzugt gesenkt wurde Ebenen. SB-204990 ist ein wichtiges Enzym bei der Steuerung der Substratversorgung für die Lipidsynthese de novo und ein potenzielles Enzymziel für hypolipidämische Interventionen. |