| KATZE # | Produktname | Beschreibung |
| CPD100608 | ASK1-Inhibitor-10 | ASK1-Inhibitor 10 ist ein oral bioverfügbarer Inhibitor der Apoptose-Signal-regulierenden Kinase 1 (ASK1). Es ist selektiv für ASK1 gegenüber ASK2 sowie für MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ und B-RAF. Es hemmt Streptozotocin-induzierte Erhöhungen der JNK- und p38-Phosphorylierung in INS-1-Pankreas-β-Zellen in konzentrationsabhängiger Weise. |
| CPD100607 | K811 | K811 ist ein ASK1-spezifischer Inhibitor, der das Überleben in einem Mausmodell der amyotrophen Lateralsklerose verlängert. K811 verhinderte effizient die Zellproliferation in Zelllinien mit hoher ASK1-Expression und in HER2-überexprimierenden GC-Zellen. Die Behandlung mit K811 reduzierte die Größe von Xenotransplantat-Tumoren durch Herunterregulieren von Proliferationsmarkern. |
| CPD100606 | K812 | K812 ist ein ASK1-spezifischer Inhibitor, von dem entdeckt wurde, dass er das Überleben in einem Mausmodell der amyotrophen Lateralsklerose verlängert. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A ist ein wirksamer und selektiver ASK1-Inhibitor (IC50 = 93 nM). Es blockiert die LPS-induzierte ASK1- und p38-Phosphorylierung in kultivierten Maus-Astrozyten und unterdrückt Neuroinflammation in einem Maus-EAE-Modell. MSC 2032964A ist oral bioverfügbar und penetriert das Gehirn. |
| CPD100604 | Selonsertib | Selonsertib, auch bekannt als GS-4997, ist ein oral bioverfügbarer Inhibitor der Apoptose-Signal-regulierenden Kinase 1 (ASK1) mit potenziell entzündungshemmenden, antineoplastischen und antifibrotischen Aktivitäten. GS-4997 zielt auf ATP-kompetitive Weise auf die katalytische Kinasedomäne von ASK1 ab und bindet daran, wodurch deren Phosphorylierung und Aktivierung verhindert wird. GS-4997 verhindert die Produktion entzündlicher Zytokine, reguliert die Expression von Genen, die an Fibrose beteiligt sind, herunter, unterdrückt übermäßige Apoptose und hemmt die Zellproliferation. |
