| KATZE # | Produktname | Beschreibung |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, auch bekannt als H-PGDS-Inhibitor I, ist ein Prostaglandin-D-Synthase-Inhibitor (hämatopoetischer Typ). MDK36122 hat keinen Codenamen und hat die CAS-Nr. 1033836-12-2. Zur einfacheren Kommunikation wurden die letzten 5 Ziffern für den Namen verwendet. MDK36122 blockiert selektiv HPGDS (IC50s = 0,7 bzw. 32 nM in Enzym- bzw. Zelltests) mit geringer Aktivität gegen die verwandten menschlichen Enzyme L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 und 5-LOX. |
| CPD100602 | Tepoxalin | Tepoxalin, auch bekannt als ORF-20485; RWJ-20485; ist ein 5-Lipoxygenase-Inhibitor, der möglicherweise zur Behandlung von Asthma und Osteoarthritis (OA) eingesetzt werden kann. Tepoxalin hat in vivo in der derzeit zugelassenen empfohlenen Dosierung eine hemmende Wirkung gegen COX-1, COX-2 und 5-LOX bei Hunden. Tepoxalin hemmt Entzündungen und mikrovaskuläre Dysfunktionen, die durch Bestrahlung des Abdomens bei Ratten hervorgerufen werden. Tepoxalin verstärkt die Aktivität eines Antioxidans, Pyrrolidindithiocarbamat, bei der Abschwächung der durch Tumornekrosefaktor Alpha induzierten Apoptose in WEHI 164-Zellen. |
| CPD100601 | Tenidap | Tenidap, auch bekannt als CP-66248, ist ein COX/5-LOX-Hemmer und Zytokin-modulierender entzündungshemmender Arzneimittelkandidat, der von Pfizer als vielversprechende potenzielle Behandlung für rheumatoide Arthritis entwickelt wurde, aber Pfizer stoppte die Entwicklung, nachdem die Marktzulassung abgelehnt wurde von der FDA im Jahr 1996 aufgrund einer Leber- und Nierentoxizität, die auf Metaboliten des Arzneimittels mit einer Thiopheneinheit zurückgeführt wurde, die oxidative Schäden verursachten. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 ist ein neuartiger, wirksamer und selektiver Nicht-Redox-5-Lipoxygenase-Inhibitor, der bei Entzündungen und Schmerzen wirksam ist. PF-4191834 zeigt eine gute Wirksamkeit in enzym- und zellbasierten Tests sowie in einem Rattenmodell für akute Entzündungen. Die Ergebnisse des Enzymtests zeigen, dass PF-4191834 ein wirksamer 5-LOX-Inhibitor mit einem IC(50) = 229 +/- 20 nM ist. Darüber hinaus zeigte es eine etwa 300-fache Selektivität für 5-LOX gegenüber 12-LOX und 15-LOX und zeigte keine Aktivität gegenüber den Cyclooxygenase-Enzymen. Darüber hinaus hemmt PF-4191834 5-LOX in menschlichen Blutzellen mit einem IC(80) = 370 +/- 20 nM. |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886, auch bekannt als L 663536, ist ein Leukotrien-Antagonist. Dies kann durch die Blockierung des 5-Lipoxygenase-aktivierenden Proteins (FLAP) und damit durch die Hemmung der 5-Lipoxygenase (5-LOX) erreicht werden und kann bei der Behandlung von Arteriosklerose hilfreich sein. MK-886 hemmt die Cyclooxygenase-1-Aktivität und unterdrückt die Blutplättchenaggregation. MK-886 induziert Veränderungen im Zellzyklus und erhöht die Apoptose nach photodynamischer Therapie mit Hypericin. MK-886 verstärkt die durch den Tumornekrosefaktor Alpha induzierte Differenzierung und Apoptose. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 ist ein wirksamer Inhibitor der 5-LO-Reaktion sowohl in vitro als auch in einer Reihe von In-vivo-Modellen. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, auch bekannt als LPD-977 und MLN-977, ist ein wirksamer 5-Lipoxygenase-Inhibitor, der in die Produktion von Leukotrienen eingreift und derzeit für die Behandlung von chronischem Asthma entwickelt wird. CMI-977 hemmt den zellulären Entzündungsweg 5-Lipoxygenase (5-LO), um die Bildung von Leukotrienen zu blockieren, die eine Schlüsselrolle bei der Auslösung von Asthma bronchiale spielen. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 ist ein oral wirksamer Inhibitor der 5-Lipoxygenase (5-LO). CJ-13610 hemmt die Biosynthese von Leukotrien B4 und reguliert die IL-6-mRNA-Expression in Makrophagen. Es ist in präklinischen Schmerzmodellen wirksam. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 ist ein Inhibitor des 5-LO-aktivierenden Proteins (FLAP). |
