Prenyltransferase

KATZE #	Produktname	Beschreibung
CPD3233	AZD-3409	AZD-3409 ist ein wirksamer Prenyltransferase-Inhibitor. AZD-3409 zeigte eine höhere Wirksamkeit als Lonafarnib. Der mittlere IC(50) für die Zytotoxizität von AZD3409 betrug 510 in MEF-Zellen, 10.600 in A549-Zellen bzw. 6.170 in MCF7-Zellen. In diesen Zellen lag der IC(50) für die FTase-Aktivität von AZD3409 im Bereich von 3,0 bis 14,2 nM und von Lonafarnib im Bereich von 0,26 bis 31,3 nM. AZD3409 hemmt die Farnesylierung stärker als die Geranylgeranylierung. Sowohl die Hemmung der Farnesylierung als auch der Geranylgeranylierung konnte nicht mit der antiproliferativen Aktivität des Arzneimittels in Zusammenhang gebracht werden. AZD3409 könnte bei Gefitinib-resistentem Brustkrebs aktiv sein.