BI-2852

Chemischer Name:

(S)-5-Hydroxy-3-(2-((((1-((1-Methyl-1H-imidazol-4-yl)methyl)-1H-indol-6-yl)methyl)amino)methyl) -1H-indol-3-yl)isoindolin-1-on

SMILES-Code:

OC(C=C1)=CC([C@@H](C2=C(CNCC3=CC4=C(C=CN4CC5=CN(C)C=N5)C=C3)NC6=CC=CC=C62) N7)=C1C7=O

InChi-Code:

InChI=1S/C31H28N6O2/c1-36-16-21(33-18-36)17-37-11-10-20-7-6-19(12-28(20)37)14-32-15- 27-29(24-4-2-3-5-26(2 4)34-27)30-25-13-22(38)8-9-23(25)31(39)35-30/h2-13,16,18,30,32,34,38H,14- 15,17H2,1H3,(H,35,39)/t30-/m0/s1

InChi-Schlüssel:

JYEQLXOWWLNVDX-PMERELPUSA-N

Stichwort:

Löslichkeit: 

Lagerung: 

Beschreibung:

BI-2852 ist ein wirksamer KRAS-Inhibitor, der mit nanomolarer Affinität an eine Tasche zwischen Schalter I und II auf RAS bindet, die bisher als „nicht behandelbar“ galt. BI-2852 unterscheidet sich mechanistisch von kovalenten KRASG12C-Inhibitoren, da es an eine andere Tasche bindet, die sowohl in der aktiven als auch inaktiven Form von KRAS vorhanden ist. BI-2852 blockiert GEF-, GAP- und Effektorinteraktionen mit KRAS, was zu einer Hemmung der nachgeschalteten Signalübertragung und einer antiproliferativen Wirkung in mutierten KRAS-Zellen führt.

Ziel: KRAS