prenyltransferase

KAT #	Produktnavn	Beskrivelse
CPD3233	AZD-3409	AZD-3409 er en potent prenyltransferaseinhibitor. AZD-3409 viste højere styrke end lonafarnib. Den gennemsnitlige IC(50) for cytotoksicitet af AZD3409 var henholdsvis 510 i MEF-celler, 10.600 i A549-celler og 6.170 i MCF7-celler. I disse celler varierede IC(50) for FTase-aktivitet for AZD3409 fra 3,0 til 14,2 nM og for lonafarnib fra 0,26 til 31,3 nM. AZD3409 hæmmer farnesylering i højere grad end geranylgeranylering. Både inhibering af farnesylering og geranylgeranylering kunne ikke korreleres med lægemidlets antiproliferative aktivitet. AZD3409 kan være aktiv ved gefitinib-resistent brystcarcinom.