AZD-3409

Kemisk navn:

(S)-isopropyl-2-(2-(4-fluorphenethyl)-5-((((2S,4S)-4-(nicotinoylthio)pyrrolidin-2-yl)methyl)amino)benzamido)-4-(methylthio) butanoat

SMILES-kode:

O=C(OC(C)C)[C@H](NC(C1=CC(NC[C@H]2NC[C@@H](SC(C3=CN=CC=C3)=O) C2)=CC=C1CCC4=CC=C(F)C=C4)=O)CCSC

InChi kode:

InChI=1S/C34H41FN4O4S2/c1-22(2)43-33(41)31(14-16-44-3)39-32(40)30 -18-27(13-10-24(30)9-6-23-7-11-26(35)12-8-23)37-20-28-17-29(21-38 -28)45-34(42)25-5-4-15-36-19-25/h4-5,7-8,10-13,15,18-19,22,28-29, 31,37-38H,6,9,14,16-17,20-21H2,1-3H3,(H,39,40)/t28-,29-,31-/m0/s1

InChi nøgle:

HKGUHEGKBLYKHY-QMOZSOIISA-N

Søgeord:

AZD3409; AZD-3409; AZD 3409

Opløselighed: 

Opbevaring: 

Beskrivelse:

AZD-3409 er en potent prenyltransferaseinhibitor. AZD-3409 viste højere styrke end lonafarnib. Den gennemsnitlige IC(50) for cytotoksicitet af AZD3409 var henholdsvis 510 i MEF-celler, 10.600 i A549-celler og 6.170 i MCF7-celler. I disse celler varierede IC(50) for FTase-aktivitet for AZD3409 fra 3,0 til 14,2 nM og for lonafarnib fra 0,26 til 31,3 nM. AZD3409 hæmmer farnesylering i højere grad end geranylgeranylering. Både inhibering af farnesylering og geranylgeranylering kunne ikke korreleres med lægemidlets antiproliferative aktivitet. AZD3409 kan være aktiv ved gefitinib-resistent brystcarcinom.

Mål: prenyltransferasehæmmer