GLPG0187
Produktdetaljer
Produkt Tags
Pakkestørrelse | Tilgængelighed | Pris (USD) |
100 mg | På lager | 650 |
250mg | På lager | 960 |
500mg | På lager | 1500 |
Flere størrelser | Få tilbud | Få tilbud |
Kemisk navn:
(S)-3-((2,5-dimethyl-6-(4-(5,6,7,8-tetrahydro-1,8-naphthyridin-2-yl)piperidin-1-yl)pyrimidin-4- yl)amino)-2-((4-methoxyphenyl)sulfonamido)propansyre
SMILES-kode:
O=C(O)[C@H](CNC1=NC(C)=NC(N2CCC(C3=NC4=C(CCCN4)C=C3)CC2)=C1C)NS(=O)(C5=CC= C(OC)C=C5)=O
InChi kode:
InChI=1S/C29H37N7O5S/c1-18-26(31-17-25(29(37)38)35-42(39,40)23-9-7-22(41-3)8-10-23) 32-19(2)33-28(18)36-15-12-20(13-16-36)24-11-6-21-5-4-14-30-27(21)34-24/ h6-11,20,25,35H,4-5,12-17H2,1-3H3,(H,30,34)(H,37,38)(H,31,32,33)/t25-/m0 /s1
InChi nøgle:
CXHCNOMGODVIKB-VWLOTQADSA-N
Søgeord:
GLPG0187, GLPG-0187, GLPG 0187, 1320346-97-1
Opløselighed:Opløselig i DMSO
Opbevaring:0 - 4°C på kort sigt (dage til uger) eller -20°C på længere sigt (måneder).
Beskrivelse:
I et fastfase-assay viser GLPG0187 selektivitet for adskillige RGD-integrinreceptorer med IC50'er på 1,3, 3,7, 2,0, 1,4, 1,2, 7,7 nM for αvβ1, αvβ3, αvβ5, αvβ8, αvβ6, αvβ6, αvβ6, αvβ6. GLPG0187 er en potent hæmmer af osteoklastisk knogleresorption og angiogenese. Behandling med GLPG0187 øger dosisafhængigt E-cadherin/vimentin-forholdet, hvilket gør cellerne til en mere epitelial, fastsiddende fænotype. GLPG0187 reducerer dosisafhængigt størrelsen af aldehyddehydrogenase-høj subpopulation af prostatacancerceller[1]. GLPG0187-behandling resulterer i celleafrunding og sammenklumpning. GLPG0187 viser en dosisafhængig signifikant reduktion i tumorcellemigration. GLPG0187 i alle koncentrationer reducerer celleproliferation signifikant[2].
Mål: αvβ1