PQR530
Produktdetaljer
Produkt Tags
| Pakkestørrelse | Tilgængelighed | Pris (USD) |
| 100 mg | På lager | 500 |
| 500mg | På lager | 800 |
| 1g | På lager | 1200 |
| Flere størrelser | Få tilbud | Få tilbud |
Kemisk navn:
(S)-4-(difluormethyl)-5-(4-(3-methylmorpholino)-6-morpholino-1,3,5-triazin-2-yl)pyridin-2-amin
SMILES-kode:
NC1=NC=C(C2=NC(N3[C@@H](C)COCC3)=NC(N4CCOCC4)=N2)C(C(F)F)=C1
InChi kode:
InChI=1S/C18H23F2N7O2/c1-11-10-29-7-4-27(11)18-24-16(13-9-22-14(21)8-12(13)15(1) 9)20)23-17(25-18)26-2-5-28-6-3-26/h8-9,11,15H,2-7,10H2,1H3,(H2,21,22)/ t11-/m0/s1
InChi nøgle:
SYKBZXMKAPICSO-NSHDSACASA-N
Søgeord:
PQR530, PQR-530, PQR 530, 1927857-61-1
Opløselighed:Opløselig i DMSO
Opbevaring:0 - 4°C på kort sigt (dage til uger) eller -20°C på længere sigt (måneder).
Beskrivelse:
PQR530 er en yderst potent dobbelt pan-PI3K/mTORC1/2-hæmmer. PQR530 inhiberede proteinkinase B (PKB, pSer473) og ribosomalt protein S6 (pS6, pSer235/236) phosphorylering med IC50-værdier på 0,07 µM. PQR530 viste fremragende selektivitet over et bredt panel af kinaser, såvel som fremragende selektivitet i forhold til ikke-relaterede receptorenzymer og ionkanaler. Desuden viste PQR530 styrke i et panel af 44 cancercellelinjer (NTRC OncolinesTM) for at forhindre cancercellevækst (middelværdi for GI50 på 426 nM). Oral anvendelse af PQR530 til mus resulterede i en dosisproportional PK og viste god oral biotilgængelighed og fremragende hjernepenetration.
Mål: PI3K/mTOR
