BI-3406

Kemisk navn:

N-((R)-1-(3-amino-5-(trifluormethyl)phenyl)ethyl)-7-methoxy-2-methyl-6-(((S)-tetrahydrofuran-3-yl)oxy)quinazolin- 4-amin

SMILES-kode:

C[C@H](C1=CC(N)=CC(C(F)(F)F)=C1)NC2=C3C(C=C(OC)C(O[C@H]4CCOC4)=C3 )=NC(C)=N2

InChi kode:

InChI=1S/C23H25F3N4O3/c1-12(14-6-15(23(24,25)26)8-16(27)7-14)28-22-18-9-21(33-17-4- 5-32-11-17)20(31-3)10-19(18)29-13(2)30-22/h6-10,12,17H,4-5,11,27H2,1-3H3, (H,28,29,30)/t12-,17+/ml/s1

InChi nøgle:

XVFDNRYZXDHTHT-PXAZEXFGSA-N

Søgeord:

BI-3406; BI 3406; BI3406

Opløselighed: 

Opbevaring: 

Beskrivelse:

BI-3406 er potent og selektiv SOS1::KRAS-hæmmer (IC50=5 nM), som åbner en ny tilgang til behandling af KRAS-drevne tumorer. BI 3406 binder selektivt til SOS1 og blokerer interaktionen med KRAS, uanset KRAS-mutationen. BI 3406 forårsager RAS GTP og pERK reduktion og hæmmer cellevækst af KRAS muterede cellelinjer, der bærer de fleste af de typiske KRAS mutationer (dvs. G12D, G12V, G13D og andre). BI 3406 forårsager, når det administreres oralt til tumorbærende mus, en dosisafhængig tumorstatisk effekt, der kan omdannes til regressioner, når det kombineres med MEK1-hæmning

Mål: SOS1