| CAT # | Enw Cynnyrch | Disgrifiad |
| DPP100904 | Voruciclib | Mae Voruciclib, a elwir hefyd yn P1446A-05, yn atalydd kinase protein sy'n benodol ar gyfer y kinase 4 sy'n ddibynnol ar cyclin (CDK4) gyda gweithgaredd antineoplastig posibl. Mae atalydd CDK4 P1446A-05 yn benodol yn atal trawsnewidiad cyfnod G1-S wedi'i gyfryngu gan CDK4, gan atal beicio celloedd ac atal twf celloedd canser. Mae'r serine / threonine kinase CDK4 i'w gael mewn cyfadeilad gyda chyclins G1 math-D a dyma'r kinase cyntaf i gael ei actifadu ar ysgogiad mitogenig, gan ryddhau celloedd o gam tawel i gam beicio twf G1 / S; Dangoswyd bod cyfadeiladau CDK-cyclin yn ffosfforyleiddio'r ffactor trawsgrifio retinoblastoma (Rb) yn G1 cynnar, gan ddisodli deacetylase histone (HDAC) a rhwystro gormes trawsgrifiadol. |
| DPP100905 | Alfocidib | Mae Alvocidib yn gyfansoddyn synthetig N-methylpiperidinyl clorophenyl flavone. Fel atalydd kinase sy'n ddibynnol ar cyclin, mae alvocidib yn cymell arestiad cylchred celloedd trwy atal ffosfforyleiddiad kinases sy'n ddibynnol ar cyclin (CDKs) a thrwy is-reoleiddio mynegiant cyclin D1 a D3, gan arwain at arestiad cylchred celloedd G1 ac apoptosis. Mae'r asiant hwn hefyd yn atalydd cystadleuol o weithgaredd adenosine triphosphate. Gwiriwch am dreialon clinigol gweithredol neu dreialon clinigol caeedig gan ddefnyddio'r asiant hwn. |
| DPP100906 | BS-181 | Mae BS-181 yn atalydd CDK hynod ddetholus ar gyfer CDK7 gydag IC(50) o 21 nmol/L. Dangosodd profion CDKs eraill yn ogystal â 69 kinases arall fod BS-181 ond yn atal CDK2 mewn crynodiadau is nag 1 micromol/L, gyda CDK2 yn cael ei atal 35-plyg yn llai grymus (IC(50) 880 nmol/L) na CDK7. Mewn celloedd MCF-7, roedd BS-181 yn atal ffosfforyleiddiad swbstradau CDK7, yn hyrwyddo arestiad cylchred celloedd ac apoptosis i atal twf llinellau celloedd canser, a dangosodd effeithiau antitumor in vivo. |
| DPP100907 | Riviciclib | Mae Riviciclib, a elwir hefyd yn P276-00, yn atalydd kinase (CDK) sy'n ddibynnol ar flavone a cyclin gyda gweithgaredd antineoplastig posibl. Mae P276-00 yn rhwymo ac yn atal Cdk4 / cyclin D1, Cdk1 / cyclin B a Cdk9 / cyclin T1, kinases serine / threonine sy'n chwarae rhan allweddol wrth reoleiddio'r cylchred celloedd ac ymlediad cellog. Mae atal y kinases hyn yn arwain at arestiad cylchred celloedd yn ystod y cyfnod pontio G1/S, a thrwy hynny arwain at anwythiad o apoptosis, ac atal amlhau celloedd tiwmor. |
| DPP100908 | MC180295 | Mae MC180295 yn atalydd CDK9 hynod ddetholus (IC50 = 5 nM). (Mae gan MC180295 weithgaredd gwrth-ganser eang in vitro ac mae'n effeithiol mewn modelau canser in vivo. Yn ogystal, mae ataliad CDK9 yn sensiteiddio i'r atalydd pwynt gwirio imiwnedd α-PD-1 in vivo, gan ei wneud yn darged ardderchog ar gyfer therapi epigenetig canser. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | Mae LDC000067 yn atalydd CDK9 pwerus a detholus. Roedd LDC000067 yn atal trawsgrifio in vitro mewn modd cystadleuol ATP a dos-ddibynnol. Dangosodd proffilio mynegiant genynnau celloedd a gafodd eu trin â LDC000067 leihad detholus mewn mRNAs byrhoedlog, gan gynnwys rheoleiddwyr pwysig o amlhau ac apoptosis. Awgrymodd dadansoddiad o synthesis RNA de novo rôl gadarnhaol eang i CDK9. Ar y lefel moleciwlaidd a cellog, atgynhyrchodd LDC000067 effeithiau sy'n nodweddiadol o ataliad CDK9 megis oedi gwell o RNA polymeras II ar enynnau ac, yn bwysicaf oll, anwythiad apoptosis mewn celloedd canser. Mae LDC000067 yn atal trawsgrifio in vitro sy'n ddibynnol ar P-TEFb. Yn ysgogi apoptosis in vitro ac in vivo mewn cyfuniad â BI 894999. |
| DPP100910 | SEL120-34A | Mae SEL120-34A yn atalydd CDK8 grymus a detholus sy'n weithredol mewn celloedd AML gyda lefelau uchel o ffosfforyleiddiad serine mewn parthau trawsweithredol STAT1 a STAT5. Mae EL120-34A yn atal ffosfforyleiddiad STAT1 S727 a STAT5 S726 mewn celloedd canser in vitro. Yn gyson, gwelwyd rheoleiddio trawsgrifio dibynnol ar STATs- a NUP98-HOXA9- fel prif fecanwaith gweithredu in vivo. |
| CPDB1540 | MSC2530818 | Mae MSC2530818 yn Atalydd CDK8 Potensial, Dewisol, a Bioargaeledd Llafar gyda CDK8 IC50 = 2.6 nM; Rhagfynegiad PK Dynol: Cl ~ 0.14 L/H/Kg; t1/2 ~ 2.4h; F > 75%. |
| CPDB1574 | CYC-065 | Mae CYC065 yn atalydd cystadleuol ATP ail genhedlaeth, sydd ar gael ar lafar, o kinases CDK2 / CDK9 gyda gweithgareddau antineoplastig a chemoprotective posibl. |
| CPDB1594 | THZ531 | Mae THZ531 yn atalydd cofalent CDK12 a CDK13. Mae kinases 12 a 13 sy'n ddibynnol ar Cyclin (CDK12 a CDK13) yn chwarae rhan hanfodol wrth reoleiddio trawsgrifio genynnau. |
| CPDB1587 | THZ2 | THZ2, analog o THZ1, gyda'r potensial i drin canser y fron Driphlyg-negyddol (TNBC), mae'n atalydd CDK7 pwerus a detholus sy'n goresgyn ansefydlogrwydd THZ1 in vivo. IC50: CDK7= 13.9 nM; Celloedd TNBC = 10 nM |
