| CAT # | Enw Cynnyrch | Disgrifiad |
| DPP100616 | Emricasan | Mae Emricasan, a elwir hefyd yn IDN 6556 a PF 03491390, yn atalydd caspase o'r radd flaenaf mewn treialon clinigol ar gyfer trin afiechydon yr afu. Emricasan (IDN-6556) yn lleihau anafiadau i'r afu a ffibrosis mewn model murine o steatohepatitis di-alcohol. Mae IDN6556 yn hwyluso amlosgiad ynysoedd màs ymylol mewn model awtodrawsblaniad ynysoedd mochyn. Gall IDN-6556 trwy'r geg leihau gweithgaredd aminotransferase mewn cleifion â hepatitis C cronig. Mae PF-03491390 a weinyddir ar y geg yn cael ei gadw yn yr afu am gyfnodau hir gydag amlygiad systemig isel, gan gael effaith hepatoprotective yn erbyn anaf i'r afu a achosir gan alffa-fas mewn model llygoden . |
| DPP100615 | Q-VD-Off | Mae QVD-OPH, a elwir hefyd yn Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone, yn atalydd caspase sbectrwm eang sydd â phriodweddau gwrthiapoptotig cryf. Mae Q-VD-OPh yn atal strôc newyddenedigol mewn llygoden fawr P7: rôl ar gyfer rhywedd. Mae gan Q-VD-OPh effeithiau gwrth-lewcemia a gall ryngweithio ag analogau fitamin D i gynyddu signalau HPK1 mewn celloedd AML. Mae Q-VD-OPh yn lleihau apoptosis a achosir gan drawma ac yn gwella adferiad swyddogaeth braich ôl mewn llygod mawr ar ôl anaf i fadruddyn y cefn |
| DPP100614 | Z-DEVD-FMK | Mae Z-DEVD-fmk yn atalydd athraidd cell, anghildroadwy o caspase-3. Mae Caspase-3 yn broteas sy'n benodol i gysteinyl aspartate sy'n chwarae rhan ganolog mewn apoptosis. |
| DPP100613 | Z-IETD-FMK | Mae MDK4982, a elwir hefyd yn Z-IETD-FMK, yn atalydd grymus, athraidd, di-droi'n-ôl o caspase-8 a granzyme B., Mae'r Caspase-8 Inhibitor II yn rheoli gweithgaredd biolegol Caspase-8. Mae MDK4982 i bob pwrpas yn atal apoptosis a achosir gan firws ffliw mewn celloedd HeLa. Mae MDK4982 hefyd yn atal gransym B. Mae gan MDK4982 CAS#210344-98-2. |
| DPP100612 | Z-VAD-FMK | Mae Z-VAD-FMK yn atalydd pan-caspase athraidd, diwrthdroadwy. Mae Z-VAD-FMK yn atal prosesu caspase ac ymsefydlu apoptosis mewn celloedd tiwmor in vitro (IC50 = 0.0015 - 5.8 mM). |
| DPP100611 | Belnacasan | Mae Belnacasan, a elwir hefyd yn VX-765, wedi'i gynllunio i atal Caspase, sef ensym sy'n rheoli cynhyrchu dau cytocin, IL-1b ac IL-18. Dangoswyd bod VX-765 yn atal trawiadau acíwt mewn modelau rhag-glinigol. Yn ogystal, mae VX-765 wedi dangos gweithgaredd mewn modelau cyn-glinigol o epilepsi cronig. Roedd VX-765 wedi'i ddosio mewn dros 100 o gleifion mewn treialon clinigol cam-I a cham-IIa yn ymwneud â chlefydau eraill, gan gynnwys treial clinigol cam-IIa 28 diwrnod mewn cleifion â soriasis. Mae wedi cwblhau cam triniaeth treial clinigol cam-IIa o VX-765 a gofrestrodd tua 75 o gleifion ag epilepsi a oedd yn gwrthsefyll triniaeth. Dyluniwyd y treial clinigol dwbl-ddall, ar hap, a reolir gan placebo i werthuso diogelwch, goddefgarwch a gweithgaredd clinigol VX-765. |
| DPP100610 | Maraviroc | Mae Maraviroc yn wrthfeirysol, cryf, antagonist derbynnydd CKR-5 nad yw'n gystadleuol sy'n atal rhwymo protein cot firaol HIV gp120. Mae Maraviroc yn atal rhwymiad γ-S-GTP wedi'i ysgogi gan MIP-1β i gellbilenni HEK-293, gan nodi ei allu i atal symbyliad sy'n ddibynnol ar gemocin o gyfnewid CMC-GTP yn y cyfadeilad protein CKR-5/G. Mae Maraviroc hefyd yn atal y digwyddiad i lawr yr afon o ailddosbarthu calsiwm mewngellol a achosir gan chemokine. |
| DPP100609 | Resatorvid | Mae Resatorvid, a elwir hefyd yn TAK-242, yn atalydd athraidd cell o signalau TLR4, gan rwystro cynhyrchu NO, TNF-α, IL-6, ac IL-1β a achosir gan LPS mewn macroffagau â gwerthoedd IC50 o 1-11 nM. Mae Resatorvid yn rhwymo'n ddetholus i TLR4 ac yn ymyrryd â rhyngweithiadau rhwng TLR4 a'i foleciwlau addasydd. Mae Resatorvid yn darparu niwroamddiffyniad mewn anaf trawmatig arbrofol i'r ymennydd: goblygiadau wrth drin anaf i'r ymennydd dynol |
| DPP100608 | GOFYNNWCH1-Atalydd-10 | Mae Atalydd ASK1 10 yn atalydd bioargaeledd ar lafar o apoptosis sy'n rheoleiddio signal kinase 1 (ASK1). Mae'n ddetholus ar gyfer ASK1 dros ASK2 yn ogystal â MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ, a B-RAF. Mae'n atal cynnydd a achosir gan streptozotocin mewn ffosfforyleiddiad JNK a p38 mewn celloedd β pancreatig INS-1 mewn modd sy'n dibynnu ar ganolbwyntio. |
| DPP100607 | K811 | Mae K811 yn atalydd ASK1-benodol sy'n ymestyn goroesiad mewn model llygoden o sglerosis ochrol amyotroffig. Roedd K811 yn atal amlhau celloedd yn effeithlon mewn llinellau cell gyda mynegiant ASK1 uchel ac mewn celloedd GC HER2-overexpressing. Roedd triniaeth gyda K811 yn lleihau meintiau tiwmorau xenograft trwy is-reoleiddio marcwyr amlhau. |
| DPP100606 | K812 | Mae K812 yn atalydd ASK1-benodol a ddarganfuwyd i ymestyn goroesiad mewn model llygoden o sglerosis ochrol amyotroffig. |
| DPP100605 | MSC-2032964A | Mae MSC 2032964A yn atalydd ASK1 pwerus a detholus (IC50 = 93 nM). Mae'n blocio ffosfforyleiddiad ASK1 a p38 a achosir gan LPS mewn astrocytes llygoden diwylliedig ac yn atal niwro-fflamiad mewn model llygoden EAE. Mae MSC 2032964A ar gael ar lafar ac yn dreiddiol i'r ymennydd. |
| DPP100604 | Selonsertib | Mae Selonsertib, a elwir hefyd yn GS-4997, yn atalydd bio-ar gael ar lafar o apoptosis sy'n rheoleiddio signal kinase 1 (ASK1), gyda gweithgareddau gwrthlidiol, antineoplastig a gwrth-ffibrotic posibl. Mae GS-4997 yn targedu ac yn rhwymo i barth kinase catalytig ASK1 mewn modd cystadleuol ATP, a thrwy hynny atal ei ffosfforyleiddiad a'i actifadu. Mae GS-4997 yn atal cynhyrchu cytocinau llidiol, yn is-reoleiddio mynegiant genynnau sy'n gysylltiedig â ffibrosis, yn atal apoptosis gormodol ac yn atal amlhau cellog. |
| DPP100603 | MDK36122 | Mae MDK36122, a elwir hefyd yn H-PGDS Inhibitor I, yn Atalydd Prostaglandin D Synthase (math hematopoietic). Nid oes gan MDK36122 unrhyw enw cod, ac mae ganddo CAS # 1033836-12-2. Defnyddiwyd y 5 digid olaf ar gyfer enw ar gyfer cyfathrebu hawdd. Mae MDK36122 yn blocio HPGDS (IC50s = 0.7 a 32 nM yn ddetholus mewn profion ensymau a cellog, yn y drefn honno) heb fawr o weithgaredd yn erbyn yr ensymau dynol cysylltiedig L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2, a 5-LOX. |
| DPP100602 | Tepoxalin | Tepoxalin, a elwir hefyd yn ORF-20485; RWJ-20485; yn atalydd 5-lipoxygenase o bosibl ar gyfer trin asthma, osteoarthritis (OA). Mae gan Tepoxalin weithgaredd ataliol in vivo yn erbyn COX-1, COX-2, a 5-LOX mewn cŵn ar y dos a argymhellir ar hyn o bryd. Mae Tepoxalin yn atal llid a chamweithrediad microfasgwlaidd a achosir gan arbelydru abdomenol mewn llygod mawr. Mae Tepoxalin yn gwella gweithgaredd gwrthocsidydd, pyrrolidine dithiocarbamate, wrth wanhau apoptosis ffactor necrosis tiwmor a achosir gan alffa mewn celloedd WEHI 164. |
| DPP100601 | Tenidap | Mae Tenidap, a elwir hefyd yn CP-66248, yn atalydd COX/5-LOX ac yn ymgeisydd cyffuriau gwrthlidiol modylu cytocin a oedd yn cael ei ddatblygu gan Pfizer fel triniaeth addawol bosibl ar gyfer arthritis gwynegol, ond ataliodd Pfizer ddatblygiad ar ôl i gymeradwyaeth farchnata gael ei wrthod. gan yr FDA ym 1996 oherwydd gwenwyndra'r afu a'r arennau, a briodolwyd i fetabolion y cyffur gyda moiety thiophene a achosodd niwed ocsideiddiol. |
| DPP100600 | PF-4191834 | Mae PF-4191834 yn atalydd 5-lipoxygenase di-redox newydd, grymus a dethol sy'n effeithiol mewn llid a phoen. Mae PF-4191834 yn dangos nerth da mewn profion ensymau a chelloedd, yn ogystal ag mewn model llygod mawr o lid acíwt. Mae canlyniadau assay ensymau yn dangos bod PF-4191834 yn atalydd 5-LOX cryf, gydag IC(50) = 229 +/- 20 nM. Ar ben hynny, dangosodd ddetholusrwydd tua 300-plyg ar gyfer 5-LOX dros 12-LOX a 15-LOX ac nid yw'n dangos unrhyw weithgaredd tuag at yr ensymau cyclooxygenase. Yn ogystal, mae PF-4191834 yn atal 5-LOX mewn celloedd gwaed dynol, gydag IC(80) = 370 +/- 20 nM. |
| DPP100599 | MK-886 | Mae MK-886, a elwir hefyd yn L 663536, yn wrthwynebydd leukotriene. Gall gyflawni hyn trwy rwystro'r protein actifadu 5-lipoxygenase (FLAP), a thrwy hynny atal 5-lipoxygenase (5-LOX), a gall helpu i drin atherosglerosis. Mae MK-886 yn atal gweithgaredd cyclooxygenase-1 ac yn atal agregu platennau. Mae MK-886 yn achosi newidiadau yn y cylchred celloedd ac yn cynyddu apoptosis ar ôl therapi ffotodynamig gyda hypericin. Mae MK-886 yn gwella gwahaniaethiad ac apoptosis a achosir gan ffactor necrosis tiwmor-alffa. |
| DPP100598 | L-691816 | Mae L 691816 yn atalydd cryf o'r adwaith 5-LO in vitro ac mewn ystod o fodelau in vivo. |
| DPP100597 | CMI-977 | Mae CMI-977, a elwir hefyd yn LPD-977 a MLN-977, yn atalydd 5-lipoxygenase cryf sy'n ymyrryd wrth gynhyrchu leukotrienes ac sy'n cael ei ddatblygu ar hyn o bryd ar gyfer trin asthma cronig. Mae CMI-977 yn atal y llwybr llid cellog 5-lipoxygenase (5-LO) i rwystro cenhedlaeth leukotrienes, sy'n chwarae rhan allweddol wrth sbarduno asthma bronciol. |
| DPP100596 | CJ-13610 | Mae CJ-13610 yn atalydd gweithredol llafar o 5-lipoxygenase (5-LO). Mae CJ-13610 yn atal biosynthesis leukotriene B4 ac yn rheoleiddio mynegiant mRNA IL-6 mewn macrophages. Mae'n effeithiol mewn modelau cyn-glinigol o boen. |
| DPP100595 | BRP-7 | Mae BRP-7 yn atalydd protein actifadu 5-LO (FLAP). |
| DPP100594 | TT15 | Mae TT15 yn agonist y GLP-1R. |
| DPP100593 | VU0453379 | Mae VU0453379 yn modulator allosteric positif (PAM) tebyg i glwcagon treiddiol 1 (GLP-1R) |
