BS-181

Enw Cemegol:

N5-(6-aminohexyl)-N7-bensyl-3-isopropylpyrazolo[1,5-a]hydroclorid pyrimidine-5,7-diamine

Cod gwenu:

CC(C1=C2N=C(NCCCCCCN)C=C(NCC3=CC=CC=C3)N2N=C1)C.[H]Cl

Cod InChi:

InChI=1S/C22H32N6.ClH/c1-17(2)19-16-26-28-21(25-15-18-10-6-5-7-11-18)14-20(27-22( 19)28 )24-13-9-4-3-8-12-23;/h5-7,10-11,14,16-17,25H,3-4,8-9,12-13,15,23H2, 1-2H3,(H,24,27);1H

Allwedd InChi:

NVIJWMOQODWNFN-UHFFFAOYSA-N

Allweddair:

Hydoddedd: 

Storio: 

Disgrifiad:

Mae BS-181 yn atalydd CDK hynod ddetholus ar gyfer CDK7 gydag IC(50) o 21 nmol/L. Dangosodd profion CDKs eraill yn ogystal â 69 kinases arall fod BS-181 ond yn atal CDK2 mewn crynodiadau is nag 1 micromol/L, gyda CDK2 yn cael ei atal 35-plyg yn llai grymus (IC(50) 880 nmol/L) na CDK7. Mewn celloedd MCF-7, roedd BS-181 yn atal ffosfforyleiddiad swbstradau CDK7, yn hyrwyddo arestiad cylchred celloedd ac apoptosis i atal twf llinellau celloedd canser, a dangosodd effeithiau antitumor in vivo.

Targed: CDK7